| 公開(公告)號 | CN1254484C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(專利)號 | CN200410010833.2 |
| 申請日期 | 2004.04.30 |
| 專利名稱 | 醋酸奧曲肽的固相合成方法 |
| 主分類號 | C07K7/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07K7/06(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 吉林省一心制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 賈志丹;王恩思 |
| 地址 | 130041吉林省長春市人民大街7520號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 長春吉大專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王恩遠(yuǎn) |
| 國省代碼 | 吉林;22 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種醋酸奧曲肽的固相合成方法，過程是：合成八肽；將八肽制成水溶液在空氣中自然氧化后制成奧曲肽；向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干，制成醋酸奧曲肽凍干粉；其特征在于，所說的合成八肽的過程是：將芴甲氧羰基蘇胺醇與對羧基苯甲醛反應(yīng)生成芴甲氧羰基蘇胺醇對羧基苯縮醛，將其鍵合在高分子樹脂載體上，然后按順序與保護(hù)氨基酸殘基依次鍵合后得到八肽樹脂，將八肽從樹脂上切落；所說的高分子樹脂載體是氨基AM樹脂或氨基MBHA樹脂。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的醋酸奧曲肽的固相合成方法屬多肽合成領(lǐng)域。首先將縮醛化產(chǎn)物與高分子樹脂鍵合；將鍵合后的產(chǎn)物按順序與保護(hù)氨基酸殘基依次鍵合并脫保護(hù)得到八肽樹脂；將八肽從樹脂上切落后制成水溶液，并在空氣中自然氧化后制成奧曲肽；向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干，制成醋酸奧曲肽。本發(fā)明合成工藝簡單，容易操作，工藝時(shí)間縮短，反應(yīng)配比小，節(jié)約原料，降低了成本，而且產(chǎn)率和純度提高，副反應(yīng)和副產(chǎn)物少，便于純化，有益于大批量生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
