公開(公告)號 | CN1683408A |
公開(公告)日 | 2005.10.19 |
申請(專利)號 | CN200410017667.9 |
申請日期 | 2004.04.14 |
專利名稱 | 胰高血糖素樣肽類似物、其組合物及其使用方法 |
主分類號 | C07K14/605 |
分類號 | C07K14/605;A61K38/26;A61K9/00;A61K9/12;A61P3/10;A61P25/00 |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 貝達醫(yī)藥開發(fā)(上海)有限公司 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 張曉東;謝國建;郇正偉;查理斯·大衛(wèi);王印祥;陳杭 |
地址 | 200336上海市遵義南路8號錦明大廈12A |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
代理人 | 徐迅 |
國省代碼 | 上海;31 |
主權(quán)項 | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:R1-X-R2式I其中,R1選自:L-組氨酸、D-組氨酸、脫氨基組氨酸、2-氨基組氨酸、β-羥基組氨酸、同型組氨酸、α-氟甲基組氨酸和α-甲基組氨酸;X是選自下組連接單元:R2是選自下組的肽部分或片段:-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Lys-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu--Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu--Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Y-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Z-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Y-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Z-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-R4;Y和Z獨立地選自:Glu、Gln、Ala、Thr、Ser、和Gly;R3選自C1-6烷基;R4選自NH2和OH,它們表示末端氨基酸的游離酸或酰胺化合物形式;R5選自C6-10無支鏈的;。 |
摘要 | 本發(fā)明提供了一種胰高血糖素樣肽類似物及其組合物,它們用來上調(diào)哺乳動物體內(nèi)的胰島素表達,從而用于治療糖尿病。這些肽衍生物可以用于長期治療糖尿病和其它與促胰島素肽相關(guān)疾病,以及與胰高血糖素水平相關(guān)的胃腸道功能活動性疾病。 |
國際公布 |