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胰高血糖素樣肽類似物、其組合物及其使用方法

公開(公告)號 CN1683408A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(專利)號 CN200410017667.9  
申請日期 2004.04.14  
專利名稱 胰高血糖素樣肽類似物、其組合物及其使用方法  
主分類號 C07K14/605  
分類號 C07K14/605;A61K38/26;A61K9/00;A61K9/12;A61P3/10;A61P25/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 貝達醫(yī)藥開發(fā)(上海)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 張曉東;謝國建;郇正偉;查理斯·大衛(wèi);王印祥;陳杭  
地址 200336上海市遵義南路8號錦明大廈12A  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐迅  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:R1-X-R2式I其中,R1選自:L-組酸、D-組氨酸、脫氨基組氨酸、2-氨基組氨酸、β-羥基組氨酸、同型組氨酸、α-氟甲基組氨酸和α-甲基組氨酸;X是選自下組連接單元:R2是選自下組的肽部分或片段:-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Lys-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu--Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu--Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Y-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Z-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Y-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Z-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-R4;Y和Z獨立地選自:Glu、Gln、Ala、Thr、Ser、和Gly;R3選自C1-6烷基;R4選自NH2和OH,它們表示末端氨基酸的游離酸或酰胺化合物形式;R5選自C6-10無支鏈的;。  
摘要 本發(fā)明提供了一種胰高血糖素樣肽類似物及其組合物,它們用來上調(diào)哺乳動物體內(nèi)的胰島素表達,從而用于治療糖尿病。這些肽衍生物可以用于長期治療糖尿病和其它與促胰島素肽相關(guān)疾病,以及與胰高血糖素水平相關(guān)的腸道功能活動性疾病。  
國際公布  
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