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用于膠質(zhì)瘤靶向化療的表面含轉(zhuǎn)鐵蛋白載藥微粒制備方法

公開(公告)號 CN1683016A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(專利)號 CN200510013204.X  
申請日期 2005.03.16  
專利名稱 用于膠質(zhì)瘤靶向化療的表面含轉(zhuǎn)蛋白載藥微粒制備方法  
主分類號 A61K47/42  
分類號 A61K47/42;A61K9/14;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 原續(xù)波;蒲佩玉;康春生;盛京;馬桂秋;郭艷霜  
地址 300072天津市衛(wèi)津路92號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所  
代理人 任延  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種用于膠質(zhì)瘤靶向化療的表面含轉(zhuǎn)鐵蛋白載藥微粒的制備方法,其特征在于包括以下過程:(1)脂溶性藥物卡莫司汀、紫杉醇或阿霉素,藥物載體材料聚乳酸、聚乙醇酸、聚己內(nèi)酯或聚乳酸乙醇酸共聚物按藥物與載體的質(zhì)量比為1∶100~2∶1溶于丙酮或乙腈中,得溶液A;(2)將轉(zhuǎn)鐵蛋白溶于磷酸緩沖溶液中,配成質(zhì)量濃度為0.1~50%的B溶液;(3)在-20~30℃,將溶液A在轉(zhuǎn)速800~2000轉(zhuǎn)/分的攪拌下快速注入溶液B中并繼續(xù)攪拌至球固化為止;(4)將步驟(3)得到的產(chǎn)物在8000~20000轉(zhuǎn)/分離心分離、水洗、干燥后得到粒徑為50~500nm的表面含轉(zhuǎn)鐵蛋白的載藥微粒。  
摘要 本發(fā)明公開了一種用于膠質(zhì)瘤靶向化療的表面含轉(zhuǎn)鐵蛋白載藥微粒的制備方法,屬于載藥靶向微粒的制備技術(shù)。將可生物降解聚合物聚乳酸、聚乙醇酸、聚己內(nèi)酯或聚乳酸乙醇酸共聚物和化療藥物卡莫司汀、阿霉素或紫杉醇共溶于有相溶液丙酮、乙腈或二甲基亞砜中,通過加入到具有轉(zhuǎn)鐵蛋白的溶液中乳化,或與膽固醇改性的葡聚糖二醛共透析后再與轉(zhuǎn)鐵蛋白化學(xué)結(jié)合或生物素-親和素結(jié)合,制備了表面具有轉(zhuǎn)鐵蛋白的聚合物載藥微粒。該種微粒通過靜脈、頸動(dòng)脈注射或膠質(zhì)瘤立體定位瘤腔內(nèi)注射,使藥物越過血腦屏障并靶向膠質(zhì)瘤釋放,達(dá)到對腫瘤較好的體內(nèi)抑制,制備簡單,療效顯著。  
國際公布  
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