| 公開(公告)號 | CN1203087C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN99810916.9 |
| 申請日期 | 1999.09.02 |
| 專利名稱 | 因子VIIa抑制劑 |
| 主分類號 | C07K5/11 |
| 分類號 | C07K5/11;C07K5/09;A61K38/06;A61K38/07;A61P7/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.9.15 EP 98117506.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿文蒂斯藥物德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·薩法;A·薩法羅瓦;P·維爾德古斯 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1999/006449 1999.9.2 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.03.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 周中琦 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 任何立體異構(gòu)形式的式I的化合物、其立體異構(gòu)形式之間任何比例的混合物及其藥用鹽，R1-NH-CHR93-C(O)-NH-CHR97-C(O)-D-En-NR21R22I其中R1是烯丙基氧基羰基或烯丙基氨基羰基；R93是4-脒基苯基甲基；R97是2-羥基羰基乙基；D是選自精氨酸、2，3-二氨基丙酸、丙氨酸、天門冬酰胺、2，4-二氨基丁酸、甘氨酸、蘇氨酸、半胱氨酸、色氨酸、苯基甘氨酸、苯基丙氨酸、2-氨基丁酸、鳥氨酸、谷氨酰胺、組氨酸、甲硫氨酸或賴氨酸的氨基酸殘基，其中該氨基酸被或不被選自下列的取代基取代：脒基、芐基、氰基、硝基、胍基、-C(＝NH)-CH3、乙酰氨基甲基、(C1-C4)-烷基和烯丙基羰基；n是0和1；E是選自被取代基C(-S-CH2-CH2-S-)-苯基在位置4取代的苯基丙氨酸、環(huán)己基丙氨酸、環(huán)己基甘氨酸和甘氨酸的氨基酸殘基，其中氨基被或不被(C1-C4)-烷基或苯基(C1-C4)-烷基取代；R21選自氫、(C1-C4)-烷基和苯基(C1-C4)-烷基；R22選自氫、(C1-C6)-烷基、苯基(C1-C4)-烷基、二苯基(C1-C4)-烷基、環(huán)己基-(C1-C4)-烷基、萘基-(C1-C4)-烷基、四氫萘基、芴基、吡啶-(C1-C4)-烷基、嗎啉基-(C1-C4)-烷基和四氫呋喃-(C1-C4)-烷基，其中R22中的苯基被或不被一和兩個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、三氟甲基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C2)亞烷基二氧基、氨磺�；投�-(C1-C4)-烷基氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的化合物、其制備方法、其應(yīng)用和含有這些化合物的藥物組合物，所述化合物通過可逆性抑制活化的凝血因子VIIa(FVIIa)具有強(qiáng)的抗凝作用。 |
| 國際公布 | WO2000/015658 英 2000.3.23 |
