| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1195768C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN95191605.X |
| 申請(qǐng)日期 | 1995.12.13 |
| 專利名稱 | 3’-取代的核苷衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H19/04 |
| 分類號(hào) | C07H19/04;A61K31/70 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.12.13 JP 308912/1994; 1995.8.16 JP 208645/1995 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 松田彰;佐佐木琢磨;大鵬藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 松田彰;佐佐木琢磨 |
| 地址 | 日本北海道札幌市 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP1995/002554 1995.12.13 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1996.08.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 全菁 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如下通式(1)所示的3′-取代的核苷衍生物或其一種藥物上可接受的鹽：式中B表示可帶取代基的核酸骨架，Z表示可用通式(2)所示基團(tuán)取代的低級(jí)炔基或低級(jí)鏈烯基：式中Ra、Rb和Rc可相同或互不相同且獨(dú)立地表示低級(jí)烷基或苯基，或可用至少一個(gè)低級(jí)烷基取代的環(huán)氧乙烷基，R1和R2獨(dú)立地表示氫原子或能容易地在活體中離去的成酯殘基，以及R3為氫原子、單-或多磷酸殘基、或能容易地在活體中離去的成酯殘基，條件是糖部分為核糖。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種如下通式(1)所示的3′-取代的核苷衍生物或其一種藥物上可接受的鹽：∴式中B表示可帶取代基的核酸骨架，Z表示可用下式所示基團(tuán)取代的低級(jí)炔基或低級(jí)鏈烯基：∴式中Ra、Rb和Rc可相同或互不相同且獨(dú)立地表示低級(jí)烷基或苯基，或可用至少一個(gè)低級(jí)烷基取代的環(huán)氧乙烷基，R1和R2獨(dú)立地表示H或能容易地在活體中離去的成酯殘基，以及R3為H、單-或多磷酸殘基、或能容易地在活體中離去的成酯殘基，條件是糖部分為核糖。本發(fā)明的3′-取代的核苷衍生物具有優(yōu)異的抗癌活性，因而可用于治療和預(yù)防癌癥。 |
| 國(guó)際公布 | WO1996/018636 日 1996.6.20 |
