| 公開(公告)號 | CN1169827C |
| 公開(公告)日 | 2004.10.06 |
| 申請(專利)號 | CN01128011.5 |
| 申請日期 | 2001.08.07 |
| 專利名稱 | 一種增強多肽在體內(nèi)穩(wěn)定性藥物的生產(chǎn)方法及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07K7/00 |
| 分類號 | C07K7/00;C07K14/00;C07K14/76;C07K19/00;A61K38/38 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 沈陽三生制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 婁競;蘇冬梅 |
| 地址 | 110027 遼寧省沈陽經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)十號路1甲3號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 沈陽科威專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊濱 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項 | 一種增強多肽在體內(nèi)穩(wěn)定性藥物的生產(chǎn)方法，該方法是指先在體外將多肽用化學(xué)分子修飾：即將多肽溶解在10-200mmol/Lol/L的鹽類緩沖液中，再將修飾用化學(xué)分子溶解在10-200mmol/Lol/L的溶液中，將溶解后的化學(xué)分子加入多肽溶液中，在室溫下反應(yīng)30-60分鐘或在4℃下反應(yīng)2-20小時，也可以在37℃反應(yīng)20-40分鐘；將上述反應(yīng)混合液通過脫鹽柱，用鹽類緩沖液洗脫，收集洗脫的多肽進行冷凍干燥或不冷凍干燥；并且在體外使修飾后的多肽直接加入含有5-20mmol/Lol/LEDTA的人血白蛋白的溶液中，在室溫下反應(yīng)30-60分鐘或在4℃下反應(yīng)2-20小時，也可以在37℃反應(yīng)20-40分鐘，反應(yīng)終止時加入終濃度30-200mmol/Lol/L含有自由巰基的化合物或者含有自由氨基的化合物。 |
| 摘要 | 一種增強多肽在體內(nèi)穩(wěn)定性藥物的生產(chǎn)方法及其應(yīng)用，本發(fā)明是利用有機化學(xué)原理將多肽與人血白蛋白在體內(nèi)或在體外相連的方法，從而增強多肽在體內(nèi)的穩(wěn)定性。該方法包括在體外將由5～100個氨基酸組成的多肽用化學(xué)分子修飾。修飾后的多肽保持原多肽的生物學(xué)活性，并能在體內(nèi)或體外與人血白蛋白以共價的方式連接，以達(dá)到延長多肽在體內(nèi)的半衰期，提高生物利用度。本發(fā)明具有工藝簡單，可以根據(jù)需要選擇在體內(nèi)或體外實現(xiàn)多肽與人血白蛋白的結(jié)合，而且結(jié)合過程中沒有修飾多肽以外的其它反應(yīng)產(chǎn)物生成。 |
| 國際公布 |
