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α-硫辛酸及其衍生物修飾的胰島素及制備方法

公開(公告)號 CN1528789A  
公開(公告)日 2004.09.15  
申請(專利)號 CN200310111244.9  
申請日期 2003.10.17  
專利名稱 α-硫辛酸及其衍生物修飾的胰島素及制備方法  
主分類號 C07K14/62  
分類號 C07K14/62;A61K38/28;A61P3/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 華中科技大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 黃濤;黃開勛;徐輝碧  
地址 430074湖北省武漢市洪山區(qū)珞喻路1037號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 華中科技大學(xué)專利中心  
代理人 紀元;曹葆青  
國省代碼 湖北;42  
主權(quán)項 一種化學(xué)修飾的胰島素,其化合物通式為:LA-Ins,式中LA為α-硫辛酸;,其結(jié)構(gòu)如下:Ins為胰島素。  
摘要 一種可以用于治療糖尿病的口服藥物-α-硫辛酸或其衍生物修飾的胰島素及其制備方法。α-硫辛酸或其衍生物作為化學(xué)修飾基團不僅可以保護胰島素易受胰蛋白酶進攻的位點,而且可增強胰島素的脂溶性,促進胰島素的吸收。合成方法是將α-硫辛酸或其衍生物共價結(jié)合到胰島素的特定部位得到胰島素類似物L(fēng)A-Ins或LA-NHCHRCO-Ins。動物實驗證明,與胰島素相比,所得修飾胰島素不僅保持降糖活性,而且抵抗胰蛋白酶降解作用的能力明顯提高。  
國際公布  
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