公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1152716C
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公開(kāi)(公告)日
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2004.06.09
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN99808267.8
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申請(qǐng)日期
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1999.06.30
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專利名稱
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具體內(nèi)射線感受性的法呢基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶抑制劑
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主分類號(hào)
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A61K41/00
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分類號(hào)
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A61K41/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.7.6 EP 98202257.6; 1998.12.18 EP 98204330.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·F·范金克爾;W·J·弗羅倫
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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2004.06.09
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP1999/004545 1999.6.30
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2001.01.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德;周慧敏
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國(guó)省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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至少一種法呢基蛋白轉(zhuǎn)移酶抑制劑在制備一種具有放射敏感性質(zhì)的醫(yī)藥組合物中的應(yīng)用,所述組合物在腫瘤被照射之前、期間、或之后給藥以治療體內(nèi)的癌,其中所述法呢基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶抑制劑是式(I)化合物及其立體異構(gòu)物形式,其醫(yī)藥上可接受的酸或堿的加成鹽,其中虛線代表視需要的鍵;X為氧或硫;R1為氫、C1-12烷基、Ar1、Ar2C1-6烷基;R2、R3和R16各自獨(dú)立為氫、羥基、鹵基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三鹵基甲基、三鹵基甲氧基、C2-6烯基;R4和R5各自獨(dú)立為氫、鹵基、Ar1、C1-6烷基;R6和R7各自獨(dú)立為氫、鹵基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基;R8為氫、C1-6烷基、氰基、或具下式基團(tuán)-O-R10(b-1),-S-R10(b-2),-N-R11R12(b-3),其中R10為氫或C1-6烷基;R11為氫、C1-12烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基;R12為氫或C1-6烷基;R17為氫、鹵基、氰基或C1-6烷基;R18為氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵基;R19為氫或C1-6烷基;Ar1為苯基或經(jīng)C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或鹵基所取代的苯基;以及Ar2為苯基或經(jīng)C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或鹵基所取代的苯基。
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摘要
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本發(fā)明相關(guān)于具射線感受性的法呢基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶抑制劑的發(fā)現(xiàn),其可用于制備一種醫(yī)藥組合物,于腫瘤照射之前、期間、或之后給藥以治療體內(nèi)的癌。
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國(guó)際公布
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WO2000/001411 英 2000.1.13
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