| 公開(公告)號 | CN1128157C |
| 公開(公告)日 | 2003.11.19 |
| 申請(專利)號 | CN01101937.9 |
| 申請日期 | 2001.01.18 |
| 專利名稱 | 力達霉素與單抗活性片段的偶聯(lián)物 |
| 主分類號 | C07K19/00 |
| 分類號 | C07K19/00;C07K1/10;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 甄永蘇;劉小云;邵榮光;尚伯楊 |
| 地址 | 100050北京市天壇西里一號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京科龍環(huán)宇知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 楊厚;孫皓晨 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 力達霉素(LDM)與單克隆抗體(單抗)活性片段偶聯(lián)物，其特征在于所說的偶聯(lián)物是由單抗3A5的Fab’片段和力達霉素(LDM)按1∶1的分子比經(jīng)化學偶聯(lián)組成，其分子量為65kDa。 |
| 摘要 | 以抗腫瘤抗生素力達霉素(LDM)為“彈頭”藥物，與單克隆抗體(單抗)的Fab′片段相偶聯(lián)，制備抗腫瘤導向藥物，使用適當方法獲得抗IV型膠原酶單抗3D6和抗人體肝癌BEL-7402細胞單抗3A5 Fab’片段，以N-羥基琥珀酰亞胺基-間-(N-馬來酰亞胺基)苯甲酸酯為偶聯(lián)劑，將兩種單抗Fab’片段分別與力達霉素偶聯(lián)，獲得兩種偶聯(lián)物Fab’-LDM，聚丙烯酰胺凝膠電泳法測定偶聯(lián)物分子量為65kDa，以克隆形成法檢測偶聯(lián)物對體外培養(yǎng)的KB和BEL-7402細胞的抑制作用，結果表明偶聯(lián)物對靶細胞KB有較強抑制作用，體內(nèi)實驗用肝癌22和結腸癌26，F(xiàn)ab’-LDM偶聯(lián)物對肝癌及結腸癌的抑制作用明顯強于等劑量力達霉素，確定力達霉素可作為“彈頭”藥物制備小型化、高效的抗腫瘤單抗藥物偶聯(lián)物。 |
| 國際公布 |
