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具有金屬肽酶抑制活性的膦酸衍生物

公開(公告)號 CN1127513C  
公開(公告)日 2003.11.12  
申請(專利)號 CN96198523.2  
申請日期 1996.11.11  
專利名稱 具有金屬肽酶抑制活性的膦酸衍生物  
主分類號 C07K5/062  
分類號 C07K5/062;C07K5/065;A61K38/05;A61P9/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1995.11.23 IT MI95A002430  
申請(專利權(quán))人 薩寶集團公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 G·諾茨尼;D·博塔;F·森塔格羅  
地址 意大利維琴察  
頒證日  
國際申請 PCT/EP96/04911 1996.11.11  
進(jìn)入國家日期 1998.05.22  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項 下式的化合物及其用藥鹽:其中,R是直鏈或支鏈C1-C6烷基,該烷基上可無取代或取代有一個或多個氟原子,芳基或芳烷基,此芳烷基的烷基部分含1至6個碳原子,其芳基部分是苯基、1-萘基、2-萘基或含1或2個選自氮原子、原子及硫原子的雜原子的5或6元芳雜環(huán),該芳基上可無取代或取代有一個或多個相同或不同的取代基,該取代基選自鹵原子、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、烷基部分有1至3個碳原子烷基磺;蛲檠豸驶、羧基、基羰基、酰氨基、氨基磺;、烷基部分含1至3個碳原子的單或二烷基氨基羰基;R1和R2相同或不同,表示氫原子或直鏈或支鏈C1-C4烷基;R3是直鏈或支鏈C1-C6烷基或芳烷基,該芳烷基的烷基部分含1至6個碳原子,其芳基是苯基、1-萘基、2-萘基或含1或2個選自氮原子、氧原子及硫原子的雜原子的5或6元芳雜環(huán),如R所述該芳基可無取代或被取代;R4是含1或2個選自氮原子、氧原子及硫原子的雜原子的5或6元芳雜環(huán),該芳雜環(huán)可無取代或取代有含1或2個選自氮原子、氧原子及硫原子雜原子的5或6元芳雜環(huán)或苯基;或者是被含1或2個選自氮原子、氧原子及硫原子的雜原子的5或6元芳雜環(huán)取代的苯基;苯基及雜環(huán)基可無取代或取代有一個或多個相同或不同的取代基,該取代基選自鹵原子、烷基、烷氧基、烷硫基或烷基部分含1至3個碳原子的烷氧羰基;X是單鍵或-O-CONH-或者-CONH-基團;用星號標(biāo)記的碳原子是不對稱碳原子;條件是R4不是咪唑基或吲哚基。  
摘要 本文描述了式(I)的化合物其制備方法及其藥物組合物,其中R是烷基、芳基或芳烷基,此芳烷基的芳基是苯基、萘基或雜環(huán)基;R1和R2相同或不同,是氫原子或烷基;R3是芳基或其中芳基如上的芳烷基;R4無取代或被雜環(huán)或苯基取代的雜環(huán),或者是被雜環(huán)取代的苯基(R4不是咪唑基或吲哚基);X是化學(xué)鍵或-OCONH或-CONH-基團。式(I)化合物具有雙重ACE-抑制和NEP-抑制活性并可用于治療心血管疾病!  
國際公布 WO97/19102 英 1997.5.29  
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