| 公開(公告)號 | CN1118475C |
| 公開(公告)日 | 2003.08.20 |
| 申請(專利)號 | CN96198432.5 |
| 申請日期 | 1996.10.14 |
| 專利名稱 | 環(huán)肽衍生物 |
| 主分類號 | C07K14/75 |
| 分類號 | C07K14/75;A61K38/12;G01N33/68;A61P9/00;A61P19/00;A61P35/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1995.10.18 DE 19538741.4 |
| 申請(專利權)人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·喬恩茨克;S·L·古德曼;B·戴芬巴克;A·蘇特;H·凱斯勒 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP96/04462 1996.10.14 |
| 進入國家日期 | 1998.05.19 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I所示的化合物和其鹽：R1-Q1-X-Q2-R2其中Q1、Q2在任何情況下相互獨立，在通式中它們可以不存在，也可以是基團-NH-(CH2)n-CO-，R1、R2在任何情況下都相互獨立，在通式中它們既可以不存在，也可以是環(huán)-(Arg-Gly-Asp-Z)，其中，Z通過側鏈與Q1或Q2鍵合，當Q1和/或Q2不存在時Z直接與X連接，及其中R1或R2中至少有一個必須存在，X是-CO-R18-CO-，并且，若R1-Q1或R2-Q2-不存在時，它是R10、R13、R16、或一個通過-CONH-或-NH-C(＝S)NH-鍵連接的熒光染料基團，Z是Phe-Lys，其中，上述氨基酸也可以衍生成N-甲基、N-乙基、N-丙基、N-芐基或Cα-甲基衍生物，或是以肽方式通過α-氨基和α-羧基相互連接起來的氨基酸殘基，以及R10是含有1-8個碳原子的鏈烷�；�，該鏈烷酰基被基團SR11取代一次，R11是三苯甲基，R13是含有7-11個碳原子的芳�；�，該芳酰基不被取代，R16是含有7-10個碳原子的芳烷酰基，該芳烷�；槐蝗〈�，R18不存在，或是R19是含有1-6個碳原子的亞烷基，n是1、2、3、4或5，其中，如果這些基團是光學活性氨基酸和氨基酸衍生物的基團，則包括D和L形式。 |
| 摘要 | 1.一種結構式I所示的化合物及其鹽：R1-Q1-X-Q2-R2其中Q1、Q2在任何情況下相互獨立，可以不存在，還可以是基團-NH2-(CH2)n-CO-，R1、R2在任何情況下相互對立，可以不存在，也可以是環(huán)-(Arg-Gly-Asp-Z)，其中，Z經(jīng)其側鏈與Q1或Q2鍵合，當Q1和/或Q2不存在時Z直接與X連接，及其中R1或R2中至少有一個必須存在，X是-CO-R18-CO-，并且，當R1-Q1或R2-Q2-不存在時，它是R10、R13、R16、Het-CO、或通過-CONH-、-COO-、-NH-C(＝S)NH-、-NH-C-(O)-NH、-SO2NH-、或-NHCO-鍵連接的熒光染料基團，Z、R10、R13、R16、R18、Het和n的定義如權利要求1所述，上述化合物可作為整聯(lián)蛋白抑制劑，特別用于預防和治療循環(huán)系統(tǒng)疾病，如血栓形成、心臟梗塞、冠心病、動脈硬化和血管生成性疾病，及腫瘤的治療。 |
| 國際公布 | WO97/14716 德 1997.4.24 |
