| 公開(公告)號 | CN101035521A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580033952.2 |
| 申請日期 | 2005.10.05 |
| 專利名稱 | 用于治療CNS障礙的新型環(huán)狀或非環(huán)狀丙烯酮 |
| 主分類號 | A61K31/121(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/121(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/353(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07C49/255(2006.01)I;C07C49/553(2006.01)I;C07C49/533(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I;C07D |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.10.5 US 60/616,193;2005.2.24 US 60/656,426;2005.8.11 US 60/707,239 |
| 申請(專利權)人 | 莫茨藥物股份兩合公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·G·R·帕森斯;I·卡爾溫什;V·考斯;D·特里夫諾瓦;R·澤姆里博;W·丹尼茲;M·亨里希;T·魏爾 |
| 地址 | 德國美因河畔法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-05 PCT/GB2005/003817 |
| 進入國家日期 | 2007.04.05 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 一種選自式I的化合物 其中 R1表示C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、芳基C3-6環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基C1-6烷基、雜芳基C2-6烯基、2，3-二氫-1H-茚基、或C3-12環(huán)烷基或C3-12環(huán)烷基C1-6烷基，其中C3-12環(huán)烷基部分是任意不飽和的和/或其中該C3-12環(huán)烷基部分的一個或多個碳原子可被氧原子或NR7-部分任意取代； R2表示氫或C1-6烷基； X表示氫、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基或二-(C1-6烷基)氨基； Y表示氫、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷基或二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基； 或X和Y一起形成選自OCR9R10、CH2CR9R10、氧、CH2和N(R8)的二價基； Q表示氮或R3-C； T表示氮或R4-C； W表示氮或R5-C； Z表示氮或R6-C； 其中 R3、R4、R5和R6各自獨立的表示氫原子、鹵素原子或選自羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、雜芳基、C1-6烷氧基、C3-12環(huán)烷氧基、芳基C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基、C3-12環(huán)烷基氨基、C3-12環(huán)烷基C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳氨基、芳基C1-6烷基氨基、N-芳基-N-C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、N-C1-6烷基-N-C1-6烷基羰基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基、4-C1-6烷基哌嗪子基、嗎啉代、六亞甲基亞氨基、吡咯烷基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基、嗎啉基C1-6烷基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基氨基磺�；投�-(C1-6烷基)氨基磺�；幕鶊F；或R4和R5一起形成選自-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CH＝CH-CH＝CH-、-(CH2)3O-、-OCH2O-、-O(CH2)2O-和-O(CH2)3-的二價基； R7表示氫、C1-6烷基、芳基或C3-12環(huán)烷基C1-6烷基； R8表示氫、C1-6烷基或二-(C1-6烷基)氨基羰基；和 R9和R10表示氫或C1-6烷基； 其中前述的術語“芳基”指苯、萘基或用一個或多個鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、氨基、羥基、硝基、氰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基和C1-6亞烷基二氧基取代的苯，術語″雜芳基″指芳香族的含有一至四個選自氧、硫和氮的雜原子的5-6元環(huán)或包含與苯環(huán)或另外的此類5-6元雜芳環(huán)稠合的此類5-6元雜芳環(huán)的二環(huán)基團，所述雜芳基任意的被一個或多個鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、氨基、羥基、硝基、氰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基和二-(C1-6烷基)氨基取代； 和其光學異構體、藥學可接受的鹽、水合物、溶劑化物及多晶型； 條件是： 如果Y表示氫或C1-6烷基且R1表示芳基，那么包含符號Q、T、W和Z的環(huán)不表示苯基或取代苯基； 如果R8表示氫，那么R1不表示C1-6烷基；苯基或由一個或多個選自鹵素、烷氧基、三氟甲基、烷基、硝基和氨基的基團取代的苯基；萘基；異喹啉基；2-吡啶基或2-噻吩基； 且式I化合物不表示： 環(huán)丙基-(5-甲氧基-1H-2-吲哚基)-1-甲酮， 環(huán)丁基-(5-甲氧基-1H-2-吲哚基)-1-甲酮， 1-金剛烷-1-基-3-喹啉-3-基-丙烯酮， (6-甲氧基-2-苯并呋喃-2-基)-(3-甲氧基苯基)甲酮， 1-環(huán)丙基-3-(3-甲氧基苯基)丙烯酮， 1-(3-甲氧基苯基)-4，4-二甲基戊-1-烯-3-酮或 1-金剛烷-1-基-3-(3，4，5-三甲氧基苯基)丙烯酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的涉及新的環(huán)狀或非環(huán)狀丙烯酮的衍生物及其藥物可接受的鹽。本發(fā)明的進一步涉及制備此類化合物的方法。本發(fā)明化合物可用作藥物。 |
| 國際公布 | 2006-04-13 WO2006/037996 英 |
