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含有鉑絡合物作為活性物質的藥物組合物及其制備方法

公開(公告)號 CN100355422C  
公開(公告)日 2007.12.19  
申請(專利)號 CN200480009090.5  
申請日期 2004.03.30  
專利名稱 含有鉑絡合物作為活性物質的藥物組合物及其制備方法  
主分類號 A61K31/282(2006.01)I  
分類號 A61K31/282(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.3.31 CZ PV2003-915;2004.2.12 CZ PV2004-235  
申請(專利權)人 普利瓦-拉徹馬公司  
發(fā)明(設計)人 阿利斯·弗蘭克;彼得·索瓦  
地址 捷克布爾諾  
頒證日  
國際申請 2004-03-30 PCT/CZ2004/000017  
進入國家日期 2005.09.30  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 捷克;CZ  
主權項 一種藥物組合物,它含有分子式(I)的鉑絡合物作為活性物質,并混有至少一種藥用輔料,該藥物組合物的特征在于:它由粒徑小于0.5mm的顆粒形成,該顆粒是將分子式(I)的四價鉑絡合物、至少一種中性糖和至少一種天然和/或改性多糖的混合物,以水潤濕,用濕法制粒制備而得, 分子式(I)中,A和A′相互獨立地為NH3基團,或者為碳原子數(shù)為1~18的胺或二胺基團, B和B′相互獨立地為鹵素原子、羥基基團、或者是-O-C(O)-R、-O-C(O)-R′基團,其中R和R′互相獨立地為氫原子,或者是含有1~10個碳原子的烷基、鏈烯基、芳基、芳烷基、烷基胺或烷氧基基團,或者是上述這些基團的官能衍生物,并且 X和X′相互獨立地為鹵素原子,或者是含有1~20個碳原子的單羧酸根,或者 X和X′一起形成含有2~20個碳原子的二羧酸根。  
摘要 本發(fā)明涉及一種藥物組合物,它含有分子式(I)的鉑絡合物作為活性物質,式中A、A’、B、B’、X和X’都有特定的意義,并混有至少一種藥用輔料。本發(fā)明的特征在于,它由粒徑小于0.5mm的顆粒形成,該顆粒是將分子式(I)的四價鉑絡合物與至少一種中性糖和至少一種天然和/或改性多糖的混合物,以水潤濕,用濕法制粒制備而得,可以任選的填裝于膠囊或袋或者任選的壓制成片,而這些顆粒、膠囊或片劑的表面,可以任選的用至少一種使活性物質只在腸中腸溶性溶出的藥用物質進行包衣,和/或用至少一種使活性物質能夠控制釋放的藥用物質進行包衣。本發(fā)明也涉及所述藥物組合物的制備方法。  
國際公布 2004-10-14 WO2004/087126 英  
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