| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101001627A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580027432.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.10 |
| 專利名稱 | 用于治療與缺血性卒中相關(guān)的腦血管疾病的吡唑啉酮化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4152(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4152(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.10 JP 233635/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 三菱制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 幸敏志;中野琢磨;鈴木宏子 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-10 PCT/JP2005/014969 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.02.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;張?zhí)焓? |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于治療與腦循環(huán)不足相關(guān)的腦血管疾病的方法，該方法包括對(duì)需要這種治療的患者施用治療有效量的式(I)所表示的化合物、或該化合物的可藥用的鹽、或其假多晶型物、或所述假多晶型物的混合物，所述式(I)為： 其中， R1表示氫原子、芳基、具有1-5個(gè)碳原子的烷基、或總共具有3-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基烷基； R2表示氫原子、芳氧基、芳基巰基、具有1-5個(gè)碳原子的烷基、或具有1-3個(gè)碳原子的羥基烷基，或者R1和R2合在一起可形成具有3-5個(gè)碳原子的亞烷基；以及 R3表示氫原子、具有1-5個(gè)碳原子的烷基、具有5-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、具有1-3個(gè)碳原子的羥基烷基、芐基、萘基、苯基、或被1-3個(gè)取代基取代的苯基，其中所述取代基可以相同或不同、并且選自：具有1-5個(gè)碳原子的烷氧基、具有1-3個(gè)碳原子的羥基烷基、總共具有2-5個(gè)碳原子的烷氧基羰基、具有1-3個(gè)碳原子的烷基巰基、具有1-4個(gè)碳原子的烷基氨基、總共具有2-8個(gè)碳原子的二烷基氨基、鹵素原子、三氟甲基、羧基、氰基、羥基、硝基、氨基及乙酰胺基； 并且其中，對(duì)給藥劑量加以控制，以快速達(dá)到該化合物原形的治療有效的血漿濃度，并基本持續(xù)地保持該化合物原形的治療有效的血漿濃度。 |
| 摘要 | 一種用于治療與腦循環(huán)不足(例如缺血性卒中)相關(guān)的腦血管疾病的藥物，該藥物含有治療有效量的結(jié)構(gòu)式(I)所表示的吡唑啉酮化合物、或其可藥用的鹽、或其假多晶型物，其中所述結(jié)構(gòu)式(I)，以控制劑量施用該藥物，從而使其原形的血漿濃度在預(yù)定的時(shí)間段內(nèi)保持恒定并且使該化合物可以表現(xiàn)出更好的效果。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-16 WO2006/016707 英 |
