| 公開(公告)號 | CN101072560A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580042221.4 |
| 申請日期 | 2005.12.06 |
| 專利名稱 | 具有部分多巴胺-D2受體激動作用與血清素再攝取抑制作用組合的苯基哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/423(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/423(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.8 EP 04106394.2 |
| 申請(專利權)人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·W·芬斯特拉;A·斯托伊特;J-W·特普斯特拉;M·L·普拉斯-拉費斯;A·C·麥克里里;B·J·范弗利特;M·B·赫塞林克;C·G·克魯澤;G·J·M·范沙倫伯格 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-06 PCT/EP2005/056508 |
| 進入國家日期 | 2007.06.08 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權項 | 通式(1)化合物： 其中：X＝S或O， R1是H、(C1-C6)烷基、CF3、CH2CF3、OH或O-(C1-C6)烷基 R2是H、(C1-C6)烷基、鹵素或氰基 R3是H或(C1-C6)烷基 R4是H、(C1-C6)烷基，其可選地被鹵原子取代 T是2-7個原子的飽和或不飽和碳鏈，其中一個碳原子可以被氮原子代替，該氮原子可選地被(C1-C3)烷基、CF3或CH2CF3基團取代，或者被氧原子或硫原子代替，該鏈可選地被一個或多個選自下述的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵素、氰基、三氟甲基、OCF3、SCF3、OCHF2和硝基， 虛線是單鍵或雙鍵， R5是選自下述的取代基：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵素、氰基、三氟甲基、OCF3、SCF3、OCHF2和硝基， n是值0-4， 及其互變體、立體異構體和N-氧化物，以及所述式(1)化合物及其互變體、立體異構體和N-氧化物的藥理學上可接受的鹽、水合物和溶劑化物， 其條件是當X＝O，R1、R3和R4是氫，R2是氫或鹵素，并且與T連接的基團是吲哚基時，所述吲哚基被一個或多個選自下述的取代基取代：三氟甲基、OCF3、SCF3、OCHF2或硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一組新穎的苯基哌嗪衍生物，其具有雙重作用模式：血清素再攝取抑制作用和部分多巴胺-D2受體激動作用。本發(fā)明也涉及本文所公開的化合物用于制造產生有益效果的藥物的用途。這些化合物具有通式(1)，其中各符號具有說明書所給出的含義。 |
| 國際公布 | 2006-06-15 WO2006/061379 英 |
