| 公開(公告)號 | CN101137363A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580049008.6 |
| 申請日期 | 2005.12.28 |
| 專利名稱 | 作為甘氨酸轉(zhuǎn)運體1(GlyT-1)抑制劑用于治療神經(jīng)學和神經(jīng)精神病學障礙的[4-(雜芳基)哌嗪-1-基]-(2,5-取代的-苯基)甲酮衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/427(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/427(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D285/12(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.7 EP 05100077.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·喬里頓;R·納爾奎齊安;R·D·諾可羅斯;E·皮那德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-28 PCT/EP2005/014082 |
| 進入國家日期 | 2007.09.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物及其可藥用酸加成鹽 其中 R1是-OR1’、-SR1’或雜環(huán)烷基； R1’是低級烷基、被鹵素取代的低級烷基或-(CH2)n-環(huán)烷基； R2是-S(O)2-低級烷基、-S(O)2NH-低級烷基、NO2或CN； X1是CR3或N； X2是CR3’或N； R3/R3’彼此獨立地是氫、鹵素、低級烷基、CN、NO2、-S(O)2-苯基、-S(O)2-低級烷基、-S(O)2-吡啶-2、3或4-基、任選地被1或2個選自NO2或鹵素的取代基所取代的苯基，或者是被鹵素取代的低級烷基，或者是-C(O)-低級烷基； n是0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其可藥用酸加成鹽，其中R1是-ORI’、-SR1’或雜環(huán)烷基；R1’是低級烷基、被鹵素取代的低級烷基或-(CH2)n-環(huán)烷基；R2是-S(O)2-低級烷基、-S(O)2NH-低級烷基、NO2或CN；X1是CR3或N；X2是CR3’或N；R3/R3’彼此獨立地是氫、鹵素、低級烷基、CN、NO2、-S(O)2-苯基、-S(O)2-低級烷基、-S(O)2-吡啶-2、3或4-基、任選地被1或2個選自NO2或鹵素的取代基所取代的苯基，或者是被鹵素取代的低級烷基，或者是-C(O)-低級烷基；n是0、1或2。已發(fā)現(xiàn)通式I化合物是甘氨酸轉(zhuǎn)運體1(GlyT-1)的良好抑制劑。它們可用于治療精神分裂癥。 |
| 國際公布 | 2006-07-13 WO2006/072436 英 |
