| 公開(公告)號 | CN101072561A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580042064.7 |
| 申請日期 | 2005.10.07 |
| 專利名稱 | 二氨基烷烴天冬氨酸蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/445(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07C235/42(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.7 US 60/616,770 |
| 申請(專利權(quán))人 | 生命醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·J·鮑德溫;D·A·科拉蒙;C·泰斯;S·卡卡逖安;L·W·迪拉德;A·V·艾紳克;苑 晶;徐振榮;G·麥克吉漢;趙 偉;R·D·辛普森;S·B·辛格;P·T·弗拉赫逖;J-P·韋瑞 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-07 PCT/US2005/036230 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其對映體、非對映體和鹽 其中 R1是a)(C1-C12)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C4-C12)環(huán)烷基烷基、鹵代(C1-C12)烷基、鹵代(C3-C7)-環(huán)烷基、鹵代(C4-C12)環(huán)烷基烷基、飽和的雜環(huán)基，其任選被1至5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷基和氧代的基團(tuán)取代；或者b)苯基、萘基、雜芳基或雙環(huán)雜芳基，其各自任選被1至5個(gè)基團(tuán)取代，該基團(tuán)獨(dú)立地選自： 1)氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羥基、羧基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C1-C3)烷基(C3-C8)環(huán)烷基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)環(huán)烷基、(C4-C8)環(huán)烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C8)環(huán)烯基、(C5-C8)環(huán)烷基烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C8)環(huán)烷基(C2-C4)炔基、鹵代(C1-C8)烷基、鹵代(C3-C6)環(huán)烷基、鹵代(C4-C8)環(huán)烷基烷基、(C1-C3)烷基(C4-C8)環(huán)烷基烷基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)環(huán)烷基烷基、鹵代(C2-C8)烯基、鹵代(C5-C8)環(huán)烯基、鹵代(C6-C8)環(huán)烯基烷基、鹵代(C3-C8)炔基、鹵代(C5-C8)環(huán)烷基炔基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)環(huán)烷氧基、(C4-C8)環(huán)烷基烷氧基、(C1-C3)烷基(C3-C8)環(huán)烷氧基、(C1-C3)烷基(C4-C8)環(huán)烷基烷氧基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)環(huán)烷氧基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)環(huán)烷基烷氧基、鹵代(C1-C6)烷氧基、鹵代(C3-C6)環(huán)烷氧基、鹵代(C4-C8)-環(huán)烷基烷氧基、(C1-C8)烷硫基、(C3-C8)環(huán)烷硫基、(C4-C8)環(huán)烷基烷硫基、(C1-C3)烷基(C3-C8)環(huán)烷硫基、(C1-C3)烷基(C4-C8)環(huán)烷基烷硫基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)環(huán)烷硫基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)環(huán)烷基烷硫基、鹵代(C1-C8)烷硫基、鹵代(C3-C8)環(huán)烷硫基、鹵代(C4-C8)-環(huán)烷基烷硫基、(C1-C8)鏈烷亞磺�；�(C3-C8)-環(huán)烷亞磺�；�、(C4-C8)環(huán)烷基-鏈烷亞磺酰基、(C1-C3)烷基(C3-C8)環(huán)烷-亞磺酰基、(C1-C3)烷基(C4-C8)環(huán)烷基-鏈烷亞磺�；�、二(C1-C3)烷基(C3-C8)環(huán)烷-亞磺�；�、二(C1-C3)烷基(C4-C8)環(huán)烷基-鏈烷亞磺�；�、鹵代(C1-C8)鏈烷亞磺�；�、鹵代(C3-C8)環(huán)烷亞磺�；Ⅺu代(C4-C8)環(huán)烷基鏈烷亞磺�；�、(C1-C8)鏈烷磺酰基、(C3-C8)環(huán)烷磺酰基、(C4-C8)環(huán)烷基鏈烷磺�；�、(C1-C3)烷基(C3-C8)環(huán)烷磺�；�、(C1-C3)烷基(C4-C8)環(huán)烷基-鏈烷磺�；�、二(C1-C3)烷基(C3-C8)環(huán)烷磺酰基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)環(huán)烷基-鏈烷磺酰基、鹵代(C1-C8)鏈烷磺�；�、鹵代(C3-C8)環(huán)烷磺�；�、鹵代(C4-C8)環(huán)烷基鏈烷磺酰基、(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、鹵代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C8)烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基-羰基和二(C1-C8)烷基氨基羰基、哌啶子基、吡咯烷基、氰基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷氧基(C1-C6)烷基、(C4-C8)環(huán)烷基烷氧基(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、鹵代(C3-C6)環(huán)烷氧基(C1-C6)烷基、鹵代(C4-C8)-環(huán)烷基烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷硫基(C1-C6)烷基、(C4-C8)環(huán)烷基烷硫基(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、鹵代(C3-C8)環(huán)烷硫基(C1-C6)烷基、鹵代(C4-C8)-環(huán)烷基烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C8)鏈烷亞磺�；�(C1-C6)烷基、(C3-C8)-環(huán)烷亞磺�；�(C1-C6)烷基、(C4-C8)環(huán)烷基-鏈烷亞磺�；�(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C8)鏈烷亞磺�；�(C1-C6)烷基、鹵代(C3-C8)環(huán)烷亞磺�；�(C1-C6)烷基、鹵代(C4-C8)環(huán)烷基鏈烷亞磺�；�(C1-C6)烷基、(C1-C8)鏈烷磺�；�(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烷磺�；�(C1-C6)烷基、(C4-C8)環(huán)烷基鏈烷磺�；�(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C8)鏈烷磺�；�(C1-C6)烷基、鹵代(C3-C8)環(huán)烷磺�；�(C1-C6)烷基、鹵代(C4-C8)環(huán)烷基鏈烷磺�；�(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)酰氧基(C1-C6)烷基、氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基-羰基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)酰氨基(C1-C6)烷基、哌啶子基(C1-C6)烷基、吡咯烷基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C6)烷基、氨基羧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基羧基(C1-C6)烷基和二(C1-C8)烷基氨基羧基(C1-C6)烷基；或者 2)苯基、萘基、雜芳基、雙環(huán)雜芳基、苯氧基、萘氧基、雜芳氧基、雙環(huán)雜芳氧基、苯硫基、萘硫基、雜芳硫基、雙環(huán)雜芳硫基、苯基亞磺酰基、萘基亞磺酰基、雜芳基亞磺酰基、雙環(huán)雜芳基亞磺�；�、苯基磺酰基、萘基磺�；㈦s芳基磺�；�、雙環(huán)雜芳基磺�；�、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基、雜芳基(C1-C3)烷基、雙環(huán)雜芳基(C1-C3)烷基、苯基(C1-C3)烷氧基、萘基(C1-C3)烷氧基、雜芳基(C1-C3)烷氧基和雙環(huán)雜芳基(C1-C3)烷氧基，其各自任選被1至5個(gè)獨(dú)立地選自如下的基團(tuán)取代：氟、氯、氰基、(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)鏈烷磺酰基、(C1-C6)烷氧基-羰基和氨基羰基； X和Y各自獨(dú)立地是CH2或單鍵； R2是取代的或未取代的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基(C1-C12)烷氧基、(C2-C12)烯氧基 |
| 摘要 | 現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)口服有效并且與天冬氨酸蛋白酶結(jié)合以抑制它們活性的式(Ⅰ)的二氨基烷烴類。它們適用于治療或改善與天冬氨酸蛋白酶活性水平升高有關(guān)的疾病。本發(fā)明還涉及將式(Ⅰ)的化合物用于改善或治療有此需要的受治療者中與天冬氨酸蛋白酶有關(guān)的障礙的方法，它包括給予所述受治療者有效量的式(Ⅰ)化合物。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/042150 英 |
