| 公開(公告)號 | CN101087608A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044797.4 |
| 申請日期 | 2005.12.08 |
| 專利名稱 | 用于治療潛伏性結(jié)核的喹啉衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/47(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/47(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.24 EP 04078529.7;2005.6.8 EP 05105008.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·J·L·M·安德里斯;A·考爾 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-08 PCT/EP2005/056594 |
| 進入國家日期 | 2007.06.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;梁 謀 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(Ia)或(Ib)化合物用于制備治療潛伏性結(jié)核的藥物的應(yīng)用，其中式(Ia)或(Ib)化合物為： 其藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽、其季銨、其N-氧化物、其互變異構(gòu)體或其立體化學(xué)同分異構(gòu)形式，其中 R1為氫、鹵素、鹵代烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基； p為1，2，3或4的整數(shù)， R2為氫、羥基、巰基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、單或二(烷基)氨基，或式基團，其中Y為CH2、O、S、NH或N-烷基，R3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基， q為0、1，2，3或4的整數(shù)， R4和R5每個獨立地為氫、烷基或芐基；或 R4和R3與其所連接的氮原子一起形成選自下組的基團：吡咯烷基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、嗎啉基和硫代嗎啉基，每個所述環(huán)系任選被烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、氨基、單或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基取代； R6為氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或 兩個臨近R6基團可一起形成二價基團-CH＝CH-CH＝CH-； r為1，2，3、4或5的整數(shù)， R7為氫、烷基、Ar或Het； R8為氫或烷基； R9為氧；或 R8和R9一起形成基團＝N-CH＝CH-； 烷基為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基；或為具有3-6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基；或為連接到具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基上的具有3-6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基；其中每個碳原子可任選被鹵素、羥基、烷氧基或氧取代； Ar為選自苯基、萘基、苊基、四氫萘基的碳環(huán)，每個碳環(huán)任選被1、2或3個取代基取代，各個取代基獨立地選自羥基、鹵素、氰基、硝基、氨基、單或二烷基氨基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、嗎啉基和單或二烷基氨基羰基； Het為選自N-苯氧基哌啶基、哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基的單環(huán)雜環(huán)；或為選自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氫苯并[1，4]二氧芑基或苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基的雙環(huán)雜環(huán)；每個單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)任選被1、2或3個選自鹵素、羥基、烷基、烷氧基或Ar-羰基的取代基取代； 鹵素為選自氟、氯、溴和碘的取代基；并且 鹵代烷基為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或具有3-6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基，其中一個或多個碳原子被一個或多個鹵素原子取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ia)或(Ib)化合物用于制備治療潛伏性結(jié)核的藥物的應(yīng)用，其中式(Ia)或(Ib)化合物為藥學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽、其季銨、其N-氧化物、其互變異構(gòu)體或其立體化學(xué)同分異構(gòu)形式，其中R1為氫、鹵素、鹵代烷基、氰基、羥基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(芳基)烷基；p為1，2，3或4的整數(shù)；R2為氫、羥基、巰基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、單或二(烷基)氨基，或式(II)基團；R3為烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；q為0、1，2，3或4的整數(shù)；R4和R5每個獨立地為氫、烷基或芐基；或R4和R5與其所連接的氮原子一起；R6為氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或兩個臨近R6基團可一起形成二價基團-CH＝CH-CH＝CH-；r為1，2，3、4或5的整數(shù)，R7為氫、烷基、Ar或Het；R8為氫或烷基；R9為氧；或R8和R9一起形成基團＝N-CH＝CH-。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/067048 英 |
