公開(公告)號(hào)
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CN100344287C
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公開(公告)日
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2007.10.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510024947.7
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申請(qǐng)日期
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2005.04.07
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專利名稱
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生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球及其制備方法
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主分類號(hào)
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A61K31/513(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/513(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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上海大學(xué);中國(guó)科學(xué)院長(zhǎng)春應(yīng)用化學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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尹靜波;陳紅丹;陳學(xué)思;莊秀麗;羅 坤;曹 田
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地址
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200072上海市閘北區(qū)延長(zhǎng)路149號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海上大專利事務(wù)所
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代理人
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何文欣
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球,其特征在于,該微球是以乳酸-乙二醇嵌段共聚物作為包覆材料,以納米二氧化硅為載體,吸附氟尿嘧啶而形成的一種載藥微球;所述的乳酸-乙二醇嵌段共聚物的分子量為60,000/5,000-30,000/5,000克/mol,所述的納米二氧化硅的粒徑為30nm。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種可生物降解性聚酯包裹氟尿嘧啶載藥微球及其制備方法。本發(fā)明的一種生物可降解聚酯氟尿嘧啶微球,所采用的包覆材料為聚乳酸或乳酸—乙二醇嵌段共聚物。其制備方法為:首先將聚乳酸或乳酸—乙二醇嵌段共聚物以及司班20充分溶解于二氯甲烷中,在超聲振蕩下將SiO2均勻分散于上述溶液中,形成懸浮液,在超聲震蕩下,將該懸浮液中注入到5-氟尿嘧啶NaOH溶液中,均勻分散,形成W/O的初乳液,將該初乳液在高速攪拌下注入含2.5wt%明膠的5-氟尿嘧啶飽和水溶液中,經(jīng)乳化形成W/O/W乳液,攪拌至二氯甲烷全部揮發(fā),使固化微球;經(jīng)真空干燥后,在冰箱內(nèi)保存。本發(fā)明制備的氟尿嘧啶載藥微球,氟尿嘧啶的載藥量達(dá)到17.2%~39.9%以上,與上述文獻(xiàn)報(bào)道相比,載藥量得到了明顯的提高。而且微球表面光滑,不粘連,微球尺寸為6.5~92.5μm,直徑分布均勻,并具有顯著的長(zhǎng)效、緩釋作用。
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國(guó)際公布
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