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非鎮(zhèn)靜巴比土酸鹽化合物用作神經(jīng)保護(hù)劑

公開(公告)號 CN1329032C  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(專利)號 CN01815142.6  
申請日期 2001.07.26  
專利名稱 非鎮(zhèn)靜巴比土酸鹽化合物用作神經(jīng)保護(hù)劑  
主分類號 A61K31/515(2006.01)I  
分類號 A61K31/515(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.7.26 US 60/221,672  
申請(專利權(quán))人 塔羅制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 丹尼爾·A·莫羅斯;巴里·萊維特;阿夫拉漢姆·亞科比  
地址 以色列海法巴伊  
頒證日  
國際申請 2001-07-26 PCT/US2001/023420  
進(jìn)入國家日期 2003.03.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 余 剛;李丙林  
國省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 非鎮(zhèn)靜巴比土酸鹽在制備用于為存在大腦局部缺血危險(xiǎn)的哺乳動(dòng)物提供神經(jīng)保護(hù)的藥物組合物中的應(yīng)用,該非鎮(zhèn)靜巴比土酸鹽具有下列結(jié)構(gòu): 其中,R1和R2可以是相同的或不同的,并且各自為氫;低級烷基,可選被低級烷氧基取代;CH2OR5,其中R5是低級烷基、烷芳基或苯甲基;CO2AR6,其中R6是低級烷基或芳基;COR7,其中R7是氫、低級烷基或芳基;或者CH(OR8)2,其中R8是一個(gè)低級烷基;而且 其中,R3和R4可以是相同的或不同的,并且各自為氫;任選含有一個(gè)或多個(gè)選自N、S和O雜原子的芳基;苯基;用鹵素或低級烷基取代的苯基;苯甲基;被取代的苯甲基環(huán),它含有一個(gè)或多個(gè)鹵素、低級烷基或二者均含;低級烷基;或者被芳香部分所取代的低級烷基;條件是,R3和R4中至少一個(gè)部分是含芳環(huán)的;以及它們的鹽。  
摘要 本發(fā)明公開了提供神經(jīng)保護(hù)的方法,該方法包括給患者服用一種非鎮(zhèn)靜巴比土酸鹽化合物,其劑量為足以在哺乳動(dòng)物患者中獲得神經(jīng)保護(hù)作用的劑量。優(yōu)選的化合物是一類二苯巴比土酸和類似物。用于神經(jīng)保護(hù)作用的優(yōu)選劑量超過了一種相應(yīng)的鎮(zhèn)靜性巴比土酸鹽的劑量,但不產(chǎn)生例如麻醉和死亡的鎮(zhèn)靜性副作用。  
國際公布 2002-01-31 WO2002/007729 英  
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