| 公開(公告)號 | CN100350912C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN200410057147.0 |
| 申請日期 | 2004.08.27 |
| 專利名稱 | 一種新型的聚乙二醇衍生化磷脂包載前列腺素E1的納米微粒給藥系統(tǒng) |
| 主分類號 | A61K31/5575(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/5575(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學院生物物理研究所;北京百奧藥業(yè)有限責任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 梁 偉;付 劼;王亞芹;劉建蓉;侯全民 |
| 地址 | 100101北京市朝陽區(qū)北沙灘大屯路15號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種靜脈注射用的前列腺素E1膠束制劑，其含有治療有效量的前列腺素E1、聚乙二醇衍生化磷脂、以及藥學上可接受的輔劑，其中所述聚乙二醇衍生化磷脂為聚乙二醇分子通過共價鍵與磷脂分子上的含氮堿基結(jié)合而形成，其中所述聚乙二醇衍生化磷脂中的脂肪酸選自肉豆蔻酸、棕櫚酸、或硬脂酸，所述聚乙二醇衍生化磷脂結(jié)構(gòu)中的磷脂部分為磷酯酰乙醇胺或磷脂酰膽堿，并且所述聚乙二醇衍生化磷脂結(jié)構(gòu)中的聚乙二醇分子量范圍為500～10000。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種靜脈注射用的前列腺素E1納米微粒給藥系統(tǒng)，其含有治療有效量的前列腺素E1、聚乙二醇衍生化磷脂、以及藥學上可接受的輔劑。其制備是將藥物包裹于形成的納米微粒中，制備成可供注射的前列腺素E1給藥系統(tǒng)。本發(fā)明的納米微粒給藥系統(tǒng)可以是脂質(zhì)體、微乳、膠束的形式，也可以是它們的混合物。形成納米微粒后，其聚乙二醇長鏈可以分布于納米微粒的表面形成親水性保護膜，一方面防止納米微粒之間的相互聚集，另一方面可以避免被體內(nèi)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)識別、吞噬，延長微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)的保留時間；另外藥物包裹在疏水核中，可以使藥物免受外界因素(水、氧、光)的破壞，大大提高藥物在儲存過程中的穩(wěn)定性。 |
| 國際公布 |
