公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101098678A
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公開(kāi)(公告)日
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2008.01.02
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580021269.7
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申請(qǐng)日期
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2005.04.22
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專利名稱
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含有磺基烷基醚環(huán)糊精的DPI制劑
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主分類號(hào)
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A61K9/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/00(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;C08B37/16(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.23 US 60/564,892
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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錫德克斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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詹姆斯·D.·皮普金;魯珀特·O.·齊默勒;安東尼·J.·;;戴安娜·O.·湯普森;休·D.·C.·史密斯
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地址
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美國(guó)堪薩斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-22 PCT/US2005/014010
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.12.25
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過(guò)曉東
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種可吸入的可分散的干燥粉末制劑,其包括: a.包含適于用DPI通過(guò)吸入向?qū)ο蠼o藥的活性物質(zhì)的粉末狀活性物質(zhì)組合物;以及 b.包含SAE-CD的可分離的粉末狀載體,其中所述載體存在的量足以有助于所述活性物質(zhì)從DPI中釋放;其中 c.所述粉末狀活性物質(zhì)組合物具有低于約37微米的中值粒徑; d.所述載體具有介于約37和約420微米的中值粒徑; e.活性物質(zhì)和SAE-CD相混合,使得基本上所有的藥物都不與SAE-CD復(fù)合;以及 f.所述活性物質(zhì)組合物被分散至遍及所述載體。
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摘要
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本發(fā)明提供一種包含SAE-CD和活性物質(zhì)的可吸入的干燥粉末制劑。該制劑適于通過(guò)DPI給藥。該SAE-CD充當(dāng)載體而不是吸收促進(jìn)劑。SAE-CD的平均粒徑要足夠大以避免(大部分)其肺部沉積。從DPI裝置中釋放之后,含SAE-CD的顆粒在口腔或咽喉從含活性物質(zhì)的顆粒中分離,之后,含活性物質(zhì)的顆粒繼續(xù)深入呼吸道。所述SAE-CD的物理化學(xué)和形態(tài)學(xué)性質(zhì)容易改變以優(yōu)化活性物質(zhì)與載體的相互作用。當(dāng)SAE-CD用作載體時(shí),帶正電荷、電中性或帶負(fù)電荷的藥物均可以通過(guò)DPI傳遞。
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國(guó)際公布
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2005-11-10 WO2005/104712 英
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