| 公開(公告)號(hào) | CN101032468A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710017685.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.04.13 |
| 專利名稱 | 一種長循環(huán)脂肪乳丙泊酚制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/107(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/107(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/12(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西安力邦制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳 濤;王汝濤;惠民權(quán);傅經(jīng)國 |
| 地址 | 710075陜西省西安市高新二路18號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 西安通大專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李鄭建 |
| 國省代碼 | 陜西;61 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種長循環(huán)脂肪乳丙泊酚制劑，其特征在于，制得該制劑由以下有效組分的原料及重量百分比組成： 丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物：0.05％～10％； 作為藥物溶劑的植物油：5％～30％； 作為乳劑表面活性劑的卵磷脂：0.3％～2％； 作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物：0.02％～8％； 作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑的油酸或油酸鹽：0～0.6％； 作為抗氧化劑的維生素E：0～1％； 作為控制陽離子濃度的絡(luò)合物：0～0.4％； 余量為蒸餾水，上述原料的重量百分比之和為100％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種長循環(huán)脂肪乳丙泊酚制劑及其制備，制得該制劑有效組分的原料為：(1)丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物，(2)作為藥物溶劑的植物油，(3)作為乳劑表面活性劑的卵磷脂，(4)作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物，(5)作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑的油酸或油酸鹽，(6)作為抗氧化劑的維生素E，(7)作為控制金屬離子的絡(luò)合物，本發(fā)明通過聚乙二醇磷脂衍生物的引入對(duì)脂肪乳表面的修飾解決了普通脂肪乳穩(wěn)定性差，易從體內(nèi)循環(huán)中被肝、脾巨噬細(xì)胞迅速清除的缺點(diǎn)，可以使脂肪乳在血液中保留較長時(shí)間，增加了藥物的被動(dòng)靶向功能。提高了脂肪乳制劑的穩(wěn)定性，增強(qiáng)了丙泊酚的麻醉作用。 |
| 國際公布 |
