公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101138551A
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公開(kāi)(公告)日
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2008.03.12
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200710030505.2
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申請(qǐng)日期
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2007.09.24
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專(zhuān)利名稱
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肺靶向大黃素聚乳酸微球的制備方法及其在抗小鼠肺纖維化中的應(yīng)用
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K9/14(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K9/14(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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廣州呼吸疾病研究所;中國(guó)人民解放軍第三軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院;南方醫(yī)科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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鐘南山;陳曉紅;楊子峰;孫仁山;莫自耀;金光耀;魏鳳環(huán);胡建明;關(guān)文達(dá)
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地址
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510120廣東省廣州市沿江路151號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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廣州市南鋒專(zhuān)利事務(wù)所有限公司
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代理人
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閻永昌
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國(guó)省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項(xiàng)
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一種肺靶向大黃素聚乳酸微球的制備方法,包括有機(jī)相分散、溶媒擴(kuò)散二步法,其特征在于分別精密稱取0.5-1.5份大黃素、2.5-3.5份聚乳酸共溶于二氯甲烷∶丙酮=2.5-3.5∶0.5-1.5的混合溶劑中,在400-600轉(zhuǎn)/分鐘攪拌下,緩緩加入分散介質(zhì)甘油中,攪拌8-12分鐘形成混懸體系,分散均勻,再將此混懸體系傾入擴(kuò)散介質(zhì)0.4-0.6%明膠中,400-600轉(zhuǎn)/分鐘攪拌8-12分鐘至微球固化,靜置25-35分鐘,2700-3300轉(zhuǎn)/分離心13-17分鐘,收集微球,用0.4-0.5μm水系濾膜抽濾,蒸餾水洗滌3-5次,五氧化二磷減壓干燥器干燥,即得粉末狀大黃素聚乳酸微球。
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摘要
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本發(fā)明涉及肺靶向大黃素聚乳酸微球的制備方法及其在抗小鼠肺纖維化中的應(yīng)用,其特征是:其特征在于分別精密稱取0.5-1.5份大黃素、2.5-3.5份聚乳酸共溶于二氯甲烷∶丙酮=2.5-3.5∶0.5-1.5的混合溶劑中,在400-600轉(zhuǎn)/分鐘攪拌下,緩緩加入分散介質(zhì)甘油中,攪拌8-12分鐘形成混懸體系,分散均勻,再將此混懸體系傾入擴(kuò)散介質(zhì)0.4-0.6%明膠中,400-600轉(zhuǎn)/分鐘攪拌8-12分鐘至微球固化,靜置25-35分鐘,2700-3300轉(zhuǎn)/分離心13-17分鐘,收集微球,用0.4-0.5μm水系濾膜抽濾,蒸餾水洗滌3-5次,五氧化二磷減壓干燥器干燥,即得粉末狀大黃素聚乳酸微球,大黃素聚乳酸微球在小鼠體內(nèi)分布具有肺靶向性,體外釋放具有明顯緩釋性,經(jīng)在抗小鼠肺纖維化中應(yīng)用,證明對(duì)小鼠肺纖維化具有良好的治療效果,顯示了該藥在治療肺纖維化方面的應(yīng)用前景。
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國(guó)際公布
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