| 公開(公告)號(hào) | CN101049288A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710099359.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.05.17 |
| 專利名稱 | 一種提高納曲酮微球包封率的制備新方法 |
| 主分類號(hào) | A61K9/16(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/16(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院生物工程研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陸 兵;王 影;李京京;程洪亮;王 永 |
| 地址 | 100071北京市豐臺(tái)區(qū)東大街20號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京北新智誠(chéng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 李 超 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種提高納曲酮微球包封率的制備新方法，其特征在于采用O/W型乳化-固化法制備微球，包括如下步驟： (1)將納曲酮和分子量為5000-100000道爾敦的聚丙交酯-乙交酯(PLGA)加入到分散相溶劑中溶解獲得分散相溶液，溶液總固體濃度為10-30％，將分散相溶液滴加到一定體積的第一部分連續(xù)相中，乳化轉(zhuǎn)速為300-1000rpm，形成O/W型乳劑，分散相溶液與第一部分連續(xù)相溶液的體積比為1∶1-1∶50； (2)形成O/W型乳劑后0-120分鐘，再加入到第二部分連續(xù)相進(jìn)行固化，固化轉(zhuǎn)速為100-1000rpm，固化時(shí)間為3-24小時(shí)，除去有機(jī)溶劑，得到微球。 其中，分散相溶劑選自二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、四氫呋喃、二甲基亞砜、乙醇、或乙酸乙酯中一種或幾種； 連續(xù)相為水或含表面活性劑的水溶液，表面活性劑選自聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、聚甲基丙烯酸鈉、聚丙烯酸鈉、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種； 第一部分連續(xù)相體積為連續(xù)相總體積的1-80％，第二部分連續(xù)相體積為連續(xù)相總體積的99-20％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種提高納曲酮微球包封率的制備新方法。本發(fā)明公開的新方法采用O/W型-乳化-固化法，第一步：將含有納曲酮和高分子材料乙交酯-丙交酯共聚物的分散相加入到第一部分連續(xù)相(占連續(xù)相總體積的1～80％)中，以形成O/W型乳劑；第二步：在成乳后一定時(shí)間加入第二部分連續(xù)相(占連續(xù)相總體積的20～99％)，以除去有機(jī)溶劑并使高分子材料固化形成微球。采用本發(fā)明公開的新方法制備微球時(shí)，與一步O/W型溶劑乳化揮發(fā)法相比(即將分散相加入到全部連續(xù)相中形成O/W型乳劑，揮發(fā)有機(jī)溶劑固化形成微球)，可以顯著提高納曲酮微球的包封率。 |
| 國(guó)際公布 |
