| 公開(公告)號 | CN101142172A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200680007191.8 |
| 申請日期 | 2006.01.05 |
| 專利名稱 | 11-β-羥甾類脫氫酶1型酶的抑制劑 |
| 主分類號 | C07C233/63(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/63(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.1.5 US 60/641,496;2006.1.5 US 11/326,277 |
| 申請(專利權)人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·J·羅德;Q·帥;J·T·林克;J·R·佩特爾;J·丁格斯;B·K·索倫森;H·雍;V·S·葉;R·庫魯庫拉蘇里亞 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-05 PCT/US2006/000402 |
| 進入國家日期 | 2007.09.05 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥、前藥的鹽或它們的組合 其中 A1、A2、A3和A4之一選自烷基-NH-烷基、烷基羰基、烷基磺�；�、環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基磺酰基、芳基羰基、芳基磺�；㈦s芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)羰基、雜環(huán)磺�；�、芳基1、芳烷基、芳氧基烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、鹵代烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基烷基、-S(O)2-N(R5R6)、-NR7-[C(R8R9)]n-C(O)-R10、-O-[C(R11R12)]p-C(O)-R13、-OR14a，-N(R15R16)、-CO2R17、-C(O)-N(R18R19)、-C(R20R21)-OR22、-C(R23R24)-N(R25R26)和雜環(huán)，但是5元雜環(huán)不能含有兩個氧原子，以及A1、A2、A3和A4中其余的成員每個分別選自氫、烷基、烷基-NH-烷基、烷基羰基、烷基磺�；�、環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基磺�；�、芳基羰基、芳基磺酰基、雜環(huán)羰基、雜環(huán)磺�；⒎蓟�、芳烷基、芳氧基烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、鹵素、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基烷基、-S(O)2-N(R5R6)、-NR7-[C(R8R9)]n-C(O)-R10、-O-[C(R11R12)]p-C(O)-R13、-OR14b、-N(R15R16)、-CO2R17、-C(O)-N(R18R19)、-C(R20R21)-OR22和-C(R23R24)-N(R25R26)； n是0或1； p是0或1； D選自一條鍵、-C(R27R28)-X-和-C(R27R28)-C(R29R30)-X-； E選自環(huán)烷基、烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)，其中所述的雜芳基和雜環(huán)通過合用的碳原子與母體分子部分相連，或R4和E與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； X選自一條鍵、-N(R31)-，-O-，-S-，-S(O)-和-S(O)2-； R1選自氫和烷基； R2選自氫、烷基和環(huán)烷基； R3和R4每個獨立地選自氫、烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)和雜環(huán)烷基，或R3和R4與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； R5和R6每個獨立地選自氫、烷氧基、烷基、烷基羰基、烷基磺�；�、羧基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基磺�；�、芳基、芳烷基、芳基烷基羰基、芳基羰基、芳氧基、芳氧基烷基、芳基磺�；㈦s芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳氧基烷基、雜芳基磺�；㈦s環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基羰基、雜環(huán)羰基、雜環(huán)氧基烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)磺�；土u基，或者R5和R6與它們相連的原子一起形成雜環(huán)； R7選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、羥基、烷氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R8和R9每個獨立地選自氫和烷基，或R8和R9與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； R10選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氧基烷基、羥基、烷氧基、環(huán)烷氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)氧基烷基和-N(R32R33)； R11和R12每個獨立地選自氫和烷基，或R11和R12與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； R13選自羥基和-N(R34R35)； R14a選自羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R14b選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R15和R16每個獨立地選自氫、烷基、烷基羰基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳基烷基羰基、芳基羰基、芳氧基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳氧基烷基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基羰基、雜環(huán)羰基、雜環(huán)氧基烷基、雜環(huán)磺�；�、烷基磺�；�、環(huán)烷基磺酰基和芳基磺�；�，或者R15和R16與它們相連的原子一起形成雜環(huán)； R17選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R18和R19每個獨立地選自氫、烷氧基、烷基、烷基磺�；�、羧基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基磺�；�、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氧基烷基、芳基磺�；㈦s芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)磺酰基和羥基，或R18和R19與它們相連的原子一起形成雜環(huán)； R20、R21和R22每個獨立地選自氫、烷基、芳基、芳烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)和雜環(huán)烷基； R23和R24每個獨立地選自氫、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、芳基、芳基羰基、芳基磺�；Ⅳ然榛�、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基磺酰基、雜芳基、雜芳基羰基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)羰基和雜環(huán)磺�；�； R25和R26每個獨立地選自氫、烷氧基、烷基、烷基羰基、烷基磺�；�、芳基、芳基羰基、芳氧基、芳基磺酰基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及為11-β-羥甾類脫氫酶1型酶抑制劑的化合物。本發(fā)明還涉及11-β-羥甾類脫氫酶1型酶的抑制劑用于治療非胰島素依賴性II型糖尿病、胰島素抗性、肥胖癥、脂質紊亂、代謝綜合征以及由過度糖皮質激素作用介導的其它疾病和狀況的用途。 |
| 國際公布 | 2006-07-13 WO2006/074330 英 |
