| 公開(公告)號 | CN101148418A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(專利)號 | CN200710180021.6 |
| 申請日期 | 2007.11.05 |
| 專利名稱 | 一枝蒿酮酸衍生物及其用途 |
| 主分類號 | C07C235/78(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/78(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 阿吉爾克拜爾·艾薩;雍建平;林健博 |
| 地址 | 830011新疆維吾爾自治區(qū)烏魯木齊市北京南路40號附1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 烏魯木齊中科新興專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 莉 |
| 國省代碼 | 新疆;65 |
| 主權(quán)項 | 一種一枝蒿酮酸衍生物，其特征在于以一枝蒿酮酸單體化合物和芳香胺或氨基酸酯或烷基醇或手性氨基醇或氨基酸片段為原料，采用常規(guī)的縮合反應(yīng)制備出一枝蒿酮酸衍生物A類，B類，C類，D類和E類化合物，其通式為： 其中：A類中R1為苯基或?qū)籽趸?苯基或?qū)谆?苯基或?qū)Π被?苯基或2-吡啶基或4-(苯氧基-4’-氨基)-苯基或4-(苯磺酰基-4’-氨基)-苯基或?qū)σ阴；?苯基或環(huán)己基或環(huán)丙基或2-奈基或7-喹唑啉基； B類中R3乙基，R2氫或R3甲基，R2甲基或R3甲基，R2羥甲基或R3甲基，R2芐基或R3甲基，R2(2-甲基)-丙基或R3甲基，R2異丙基或R3甲基，R24-羥基-芐基； C類中R4為甲基或正戊基或正辛基或十二烷基或十四烷基或十六烷基或十八烷基或(5-甲基-2-異丙基)-環(huán)己基或苯基或?qū)κ宥』?苯基或?qū)姿峒柞セ?苯基或?qū)σ阴０被?苯基或3，5-二甲氧基-三嗪基； D類中R5為氫或苯基或異丙基或芐基或甲基； E類中R6甲基，R7苯基或R6甲基，R7對甲苯基或R6甲基，R7對甲氧基苯基或R6甲基，R7環(huán)己基或R6甲基，R7環(huán)丙基或R6異丁基，R7苯基或R6異丁基，R7對甲苯基或R6異丁基，R7對甲氧基苯基或R6異丁基，R7環(huán)己基或R6異丁基，R7環(huán)丙基或R6氫，R7苯基或R6氫，R7對甲苯基或R6氫，R7對甲氧基苯基或R6氫，R7環(huán)己基或R6＝氫，R7環(huán)丙基或R6芐基，R7苯基或R6芐基，R7對甲苯基或R6芐基，R7對甲氧基苯基或R6芐基，R7環(huán)己基或R6芐基，R7環(huán)丙基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種一枝蒿酮酸衍生物及其用途，是以從藥用植物新疆一枝蒿中分離得到的母核兼奧和倍半萜的多官能團的單體化合物一枝蒿酮酸為母體化合物，通過對一枝蒿酮酸單體化合物進行結(jié)構(gòu)修飾，以尋找高活性的以天然產(chǎn)物為母體化合物的抗病毒的先導(dǎo)化合物，合成了如通式所示的一枝蒿酮酸衍生物A、B、C、D和E類化合物，該化合物的活性試驗結(jié)果表明：具有治療抗甲、乙型流感病毒和抗I、II型單純皰疹病毒感染的藥物的用途，同時該化合物單獨或結(jié)合一種或幾種藥學(xué)上可接受的、惰性的、無毒的賦形劑或載體組成藥物組合物，是用于開發(fā)抗病毒藥物的候選化合物。 |
| 國際公布 |
