| 公開(公告)號(hào) | CN100340545C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01819734.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.06 |
| 專利名稱 | 作為抗腫瘤劑的四氫萘酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C259/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C259/06(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.7 EP 00126820.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吉·喬治;阿德爾貝特·格羅斯曼;蒂姆·澤特勒考;沃爾夫?qū)ど豳M(fèi)爾;烏爾里希·蒂貝斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-12-06 PCT/EP2001/014311 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.05.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物 其中： R1選自氫，(1-4C)烷基，COOH，和COO(1-4C)烷基； R2，R3，R4，R5獨(dú)立地選自氫，鹵素原子，(1-4C)烷基-，或(1-4C)烷氧基-； Y為-CH2-CH2-； X為-(CH2)n-或-CH＝CH-(CH2)n-2-，其中n為3至7的整數(shù)； 其對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、或外消旋體，或與藥用酸或堿形成的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，X和Y具有下述含義，這些化合物的制備方法，以及含有這些化合物的具有HDAC抑制劑活性的藥物組合物。R1選自氫，(1-4C)烷基，COOH，和COO(1-4C)烷基；R2，R3，R4，R5獨(dú)立地選自氫，鹵素原子，(1-4C)烷基-，三氟甲基-，羥基-，(1-4C)烷氧基-，芳氧基-，芳基烷氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]-氨基-，哌啶子基，嗎啉代，吡咯烷子基，(1-4C)烷�；被�-，芳基基團(tuán)，和雜芳基基團(tuán)，或者R2和R3一起、或R3和R4一起、或R4和R5一起，分別形成(1-3C)亞烷基二氧環(huán)，或者R2和R3一起、或R3和R4一起、或R4和R5一起，分別形成(3-5C)亞烷基鏈；Y為-CH2-CH2-；X為具有4到10個(gè)碳原子的飽和亞烷基鏈，或者具有一或兩個(gè)雙鍵或者一或兩個(gè)三鍵或者一個(gè)雙鍵和一個(gè)三鍵的不飽和亞烷基鏈，其可為支化的，或者未支化的，或者被(3-7C)環(huán)烷基環(huán)間斷。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-06-13 WO2002/046144 英 |
