| 公開(公告)號 | CN101006052A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580026842.3 |
| 申請日期 | 2005.07.30 |
| 專利名稱 | 作為藥用制劑的吡咯衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/325(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/325(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.30 US 60/592,469;2004.7.30 US 60/592,439 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃克塞利希斯股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 琳納·卡納·班納;杰夫·切;莉薩·埃絲特·達(dá)爾林普爾;布倫頓·T·弗拉特;蒂莫西·帕特里克·福塞斯;谷曉輝;莫里森·B·馬克;拉里·W·曼;格拉斯·曼;理查德·馬丁;拉朱·莫漢;布雷頓·墨菲;邁克爾·查爾斯·尼曼;威廉·C·小史蒂文斯;治林·王;王 勇;賈森·H·吳 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-30 PCT/US2005/026916 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)式(I)的化合物； 其中： R1和R2各自分別為氫，鹵基，氰基，選擇性地取代過的烷基，選擇性地取代過的烯基，選擇性地取代過的炔基，選擇性地取代過的環(huán)烷基，選擇性地取代過的環(huán)烷基烷基，選擇性地取代過的芳基，選擇性地取代過的芳烷基，選擇性地取代過的雜芳基，選擇性地取代過的雜芳烷基，選擇性地取代過的雜環(huán)，選擇性地取代過的雜環(huán)烷基，-OR9，-SR9，-N(R9)2，-C(O)OR9或-C(O)N(R9)2； R3分別是氫，鹵基，氰基，選擇性地取代過的烷基，選擇性地取代過的烯基或選擇性地取代過的炔基； R4是氫，-C(O)R9或-S(O)2R9； 或R4是烷基，烯基或炔基，其中，每一個基團(tuán)是由選自下列一組的一個或多個取代基選擇性地取代過的：鹵基，鹵代烷基，硝基，-OR9，-SR9，-S(O)tR10(其中，t是1或2)，-N(R9)2，-CN，-C(O)R9，-C(S)R9，-C(NR9)R9，-C(O)OR9，-C(S)OR9，-C(NR9)OR9，-C(O)N(R9)2，-C(S)N(R9)2，-C(NR9)N(R9)2，-C(O)SR9，-C(S)SR9，-C(NR9)SR9，-S(O)tOR9(其中，t是1或2)，-S(O)，N(R9)2(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R9)N(R9)2(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R9)N＝C(R9)2，-S(O)tN(R9)C(O)R10(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R9)C(O)N(R9)2(其中，t是1或2)，-R9-S(O)tN(R9)C(NR9)N(R9)2(其中，t是1或2)，-N(R9)C(O)R10，-N(R9)C(O)OR10，-N(R9)C(O)SR10，-N(R9)C(NR9)SR10，-N(R9)C(S)SR10，-N(R9)C(O)N(R9)2，-N(R9)C(NR9)N(R9)2，-N(R9)C(S)N(R9)2，-N(R9)S(O)tR10(其中，t是1或2)，-OC(O)R10，-OC(NR9)R10，-OC(S)R10，-OC(O)OR10，-OC(NR9)OR10，-OC(S)OR10，-OC(O)SR9，-OC(O)N(R9)2，-OC(NR9)N(R9)2，-OC(S)N(R9)2，-C(O)-R11-C(O)R9，-C(O)-R11-C(S)R9，-C(O)-R11-C(NR9)R9，-(O)-R11-C(O)OR9，-C(O)-R11-C(S)OR9，-C(O)-R11-C(NR9)OR9，-C(O)-R11-C(O)N(R9)2，-C(O)-R11-C(S)N(R9)2，-C(O)-R11-C(NR9)N(R9)2，-C(O)-R11-C(O)SR9，-C(O)-R11-C(S)SR9和-C(O)-R11-C(NR9)SR9： 或R4是環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜環(huán)，雜環(huán)烷基，芳基，芳烷基，雜芳基或雜芳烷基，其中，每一個基團(tuán)是由選自下列一組的一個或多個取代基選擇性地取代過的：烷基，烯基，炔基，鹵基，鹵代烷基，鹵代烯基，鹵代烷氧基，硝基，選擇性地取代過的環(huán)烷基，選擇性地取代過的環(huán)烷基烷基，選擇性地取代過的環(huán)烯基，選擇性地取代過的環(huán)烯基烷基，選擇性地取代過的芳基，選擇性地取代過的芳烷基，選擇性地取代過的芳烯基，選擇性地取代過的雜環(huán)，選擇性地取代過的雜環(huán)烷基，選擇性地取代過的雜環(huán)烯基，選擇性地取代過的雜芳基，選擇性地取代過的雜芳烷基，選擇性地取代過的雜芳烯基，-R8-OR9，-R8-SR9，-R8-S(O)tR10(其中，t是1或2)，-R8-N(R9)2，-R8-CN，-R8-C(O)R9，-R8-C(S)R9，-R8-C(NR9)R9，-R9-C(O)OR9，-R8-C(S)OR9，-R8-C(NR9)OR9，-R8-C(O)N(R9)2，-R8-C(S)N(R9)2，-R8-C(NR9)N(R9)2，-R8-C(O)SR9，-R8-C(S)SR9，-R8-C(NR9)SR9，-R8-S(O)tOR9(其中，t是1或2)，-R8-S(O)tN(R9)2(其中，t是1或2)，-R8-S(O)tN(R9)N(R9)2(其中，t是1或2)，-R8-S(O)，N(R9)N＝C(R9)2，-R8-S(O)tN(R9)C(O)R10(其中，t是1或2)，-R8-S(O)tN(R9)C(O)N(R9)2(其中，t是1或2)，-R8-S(O)，N(R9)C(NR9)N(R9)2(其中，t是1或2)，-R8-N(R9)C(O)R10，-R8-N(R9)C(O)OR10，-R8-N(R9)C(O)SR10，-R8-N(R9)C(NR9)SR10，-R8-N(R9)C(S)SR10，-R8-N(R9)C(O)N(R9)2，-R8-N(R9)C(NR9)N(R9)2，-R8-N(R9)C(S)N(R9)2，-R8-N(R9)S(O)tR10(其中，t是1或2)，-R8-OC(O)R10，-R8-OC(NR9)R10，-R8-OC(S)R10，-R8-OC(O)OR10，-R8-OC(NR9)OR10，-R8-OC(S)OR10，-R8-OC(O)SR9，-R8-OC(O)N(R9)2，-R8-OC(NR9)N(R9)2，-R8-OC(S)N(R9)2，-R8-C(O)-R11-C(O)R9，-R8-C(O)-R11-C(S)R9，-R8-C(O)-R11-C(NR9)R9，-R8-C(O)-R11-C(O)OR9，-R8-C(O)-R11-C(S)OR9，-R8-C(O)-R11-C(NR9)OR9，-R8-C(O)-R11-C(O)N(R9)2，-R8-C(O)-R11-C(S)N(R9)2，-R8-C(O)-R11-C(NR9)N(R9)2，-R8-C(O)-R11-C(O)SR9，-R8-C(O)-R11-C(S)SR9和-R8-C(O)-R11-C(NR9)SR9； R6是氫或選擇性地取代過的烷基； R7是烷基，烯基或炔基，其中，每一個基團(tuán)是由選自下列一組的一個或多個取代基選擇性地取代過的：硝基，鹵基，-OR14，-SR14，-S(O)tR15(其中，t是1或2)，-N(R14)2，-CN，-C(O)R14，-C(S)R14，-C(NR14)R14，-C(O)OR14，-C(S)OR14，-C(NR14)OR14，-C(O)N(R14)2，-C(S)N(R14)2，-C(NR14)N(R14)2，-C(O)SR14，-C(S)SR14，-C(NR14)SR14，-S(O)tOR14(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R14)2(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R14)N(R14)2(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R14)N＝C(R14)2，-S(O)，N(R14)C(O)R15(其中，t是1或2)，-R8-S(O)tN(R14)C(O)N(R14)2(其中，t是1或2)，-R8-S(O)tN(R14)C(NR14)N(R14)2(其中，t是1或2)，-N(R14)C(O)R15，-N(R14)C(O)OR15，-N(R14)C(O)SR<1S>，-N(R14)C(NR14)SR15，-N(R14)C(S)SR15，-N(R14)C(O)N(R14)2，-N(R14)C(NR14)N(R14)2，-N(R14)C(S)N(R14)2，-N(R14)S(O)tR15(其中，t是1或2)，-OC(O) |
| 摘要 | 提供了用于調(diào)節(jié)受體活性的化合物、組合物和方法。具體地講，提供了用于調(diào)節(jié)受體活性和用于治療、預(yù)防或減輕與所述受體的活性直接或間接相關(guān)的疾病或病癥的一種或多種癥狀的化合物和組合物。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/012642 英 |
