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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:用于炎癥治療的吲哚專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

用于炎癥治療的吲哚

公開(公告)號 CN101006054A  
公開(公告)日 2007.07.25  
申請(專利)號 CN200580028401.7  
申請日期 2005.06.17  
專利名稱 用于炎癥治療的吲哚  
主分類號 C07D209/42(2006.01)I  
分類號 C07D209/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.18 US 60/580,402  
申請(專利權(quán))人 比奧里波克斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 克里斯托夫·奧洛夫森;埃德加斯·蘇那;本杰明·佩爾科曼;維塔·奧佐拉;馬丁斯·卡特凱維克斯;伊瓦爾斯·卡爾文斯;韋斯利·沙爾  
地址 瑞典索爾納  
頒證日  
國際申請 2005-06-17 PCT/GB2005/002396  
進(jìn)入國家日期 2007.02.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物, 其中 X表示單鍵、-C(O)-或-S(O)2-; R1代表芳基或雜芳基,這兩種基團(tuán)任選地被一個或多個選自A的取代基取代; 基團(tuán)R2、R3、R4和R5中之一代表芳基或雜芳基(這兩種基團(tuán)任選地被一個或多個選自A的取代基取代)并且: a)其他的基團(tuán)獨(dú)立地選自氫、G1、芳基、雜芳基(其中后兩種基團(tuán)任選地被一個或多個選自A的取代基取代)、C1-8烷基和雜環(huán)烷基(其中后兩種基團(tuán)任選地被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代);和/或 b)任何兩個相鄰的其他的基團(tuán)任選地與式I化合物的基本苯環(huán)的兩個原子相連形成3-到8-員環(huán),該環(huán)任選地含有1到3個雜原子和/或1到3個雙鍵,其中該環(huán)本身任選地被一個或多個取代基取代,這些取代基選自鹵素、-R8、-OR8和=O; 在上述每種情形下,R6、R7和R8都獨(dú)立地表示: I)氫; II)芳基或雜芳基,二者任選地被一個或多個選自B的取代基所取代; III)C1-8烷基或雜環(huán)烷基,二者任選地被一個或者多個選自G1和/或Z1的取代基所取代;或者 R6以及R7與R6和R7基團(tuán)分別連接的N原子和X基團(tuán)共同形成3-至8-員環(huán),該環(huán)任選地含有1-3個雜原子和/或1-3個雙鍵,該環(huán)任選地被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基所取代; A代表,在上述的每種情況中: I)芳基或雜芳基,這兩種基團(tuán)任選地被一個或多個選自B的取代基取代; II)C1-8烷基或雜環(huán)烷基,這兩種基團(tuán)任選地被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代; III)G1基團(tuán);或 IV)兩個A取代基可以與兩個A取代基相連的芳基或雜芳基的至少兩個(例如相鄰的)原子形成另一個3-到5-員環(huán),該環(huán)任選地含有1到3個雜原子和/或1到2個雙鍵,并且該環(huán)任選地被鹵素或C1-8烷基取代,其中后一基團(tuán)任選地被鹵素取代; 在上述的每種情況中,G1代表鹵素、氰基、-N3、-NO2、-ONO2或-A1-R9; 其中A1代表單鍵或選自-C(O)A2-、-S(O)nA3-、-N(R10)A4-或-OA5-的間隔基團(tuán),其中: A2和A3獨(dú)立地代表單鍵、-O-、-N(R10)-或-C(O)-; A4和A5獨(dú)立地代表單鍵、-C(O)-、-C(O)N(R10)-、-C(O)O-、-S(O)n-或-S(O)nN(R10)-; 在上述的每種情況中,Z1代表=O、=S、=NOR9、=NS(O)nN(R10)(R9)、=NCN或=C(H)NO2; 在上述的每種情況中,B代表: I)芳基或雜芳基,這兩種基團(tuán)任選地被一個或多個取代基取代,這些取代基選自G2、亞甲基二氧基、二氟亞甲基二氧基和/或二甲基亞甲基二氧基; II)C1-8烷基或雜環(huán)烷基,這兩種基團(tuán)任選地被一個或多個選自G2和/或Z2的取代基取代; III)G2基團(tuán);或 IV)亞甲基二氧基、二氟亞甲基二氧基或二甲基亞甲基二氧基; 在上述的每種情況中,G2代表鹵素、氰基、-N3、-NO2、-ONO2或-A6-R11; 其中A6代表單鍵或選自-C(O)A7-、-S(O)nA8-、-N(R12)A9-或-OA10-的間隔基團(tuán),其中: A7和A8獨(dú)立地代表單鍵、-O-、-N(R12)-或-C(O)-; A9和A10獨(dú)立地代表單鍵、-C(O)-、-C(O)N(R12)-、-C(O)O-、-S(O)n-或-S(O)nN(R12)-; 在上述的每種情況中,Z2代表=O、=S、=NOR11、=NS(O)nN(R12)(R11)、=NCN或=C(H)NO2; R9、R10、R11和R12獨(dú)立地選自: i)氫; ii)芳基或雜芳基,這兩種基團(tuán)任選地被一個或多個取代基取代,這些取代基選自G3、亞甲基二氧基、二氟亞甲基二氧基和/或二甲基亞甲基二氧基; iii)C1-8烷基或雜環(huán)烷基,這兩種基團(tuán)任選地被G3和/或Z3取代;或 R9和R10,或R11和R12的任何一對,例如當(dāng)在相同或相鄰的原子上出現(xiàn)時,可以連接那些或其他相關(guān)的原子形成另一個3-到8-員環(huán),該環(huán)任選地含有1到3個雜原子和/或1到3個雙鍵,該環(huán)任選地被一個或多個選自G3和/或Z3的取代基取代; 在上述的每種情況中,G3代表鹵素、氰基、-N3、-NO2、-ONO2或-A11-R13; 其中A11代表單鍵或選自-C(O)A12-、-S(O)nA13-、-N(R14)A14-或-OA15-的間隔基團(tuán),其中: A12和A13獨(dú)立地代表單鍵、-O-、-N(R14)-或-C(O)-; A14和A15獨(dú)立地代表單鍵、-C(O)-、-C(O)N(R14)-、-C(O)O-、-S(O)n-或-S(O)nN(R14)-; 在上述的每種情況中,Z3代表=O、=S、=NOR13、=NS(O)nN(R14)(R13)、=NCN或=C(H)NO2; 在上述的每種情況下,n代表1或2; R13和R14獨(dú)立地選自: i)氫; ii)C1-6烷基或雜環(huán)烷基,這兩種基團(tuán)任選地被一個或多個取代基所取代,這些取代基選自鹵素、C1-4烷基、-N(R15)(R16)、-O(R15)和=O;并且 iii)芳基或雜芳基,這兩種基團(tuán)任選地被一個或多個取代基所取代,這些取代基選自鹵素、C1-4烷基、-N(R15)(R16)和-O(R15);或者 任何一對R13和R14,例如當(dāng)在相同或相鄰的原子上出現(xiàn)時,可以連接那些或相關(guān)的原子形成另一個3-到8-員環(huán),該環(huán)任選地含有1到3個雜原子和/或1到3個雙鍵,其中該環(huán)任選地被一個或多個取代基所取代,這些取代基選自鹵素、C1-4烷基、-N(R15)(R16)、-O(R15)和=O; R15和R16獨(dú)立地選自氫和C1-4烷基,其中后一基團(tuán)任選地被一個或多個鹵素取代; 或其可藥用鹽。  
摘要 提供了式I的化合物及其可藥用鹽,其中X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8具有在說明書中給出的定義,該化合物用于治療其中抑制微粒體前列腺素E合酶-1的活性是合乎需要和/或必須的疾病,并且具體地用于治療炎癥。  
國際公布 2005-12-29 WO2005/123674 英  
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