| 公開(公告)號 | CN101103000A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580046669.3 |
| 申請日期 | 2005.11.23 |
| 專利名稱 | 用于抑制VEGF生成的咔唑、咔啉和吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/88(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/88(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D317/66(2006.01)I;C07D209/94(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D498/22(2006.01)I;C07D271/10(2006.01)I;C07D285/06(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D307/84(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.23 US 60/629,889;2004.12.6 US 60/633,738;2004.12.27 US 60/639,283 |
| 申請(專利權(quán))人 | PTC醫(yī)療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 曹良弦;崔珣奎;文榮春;納達拉賈恩·塔米拉拉蘇;齊紅彥;W·J·倫諾克斯;黃盛禹 |
| 地址 | 美國新澤西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-23 PCT/US2005/042484 |
| 進入國家日期 | 2007.07.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物 其中： X為羥基；鹵素；硝基；氰基；C1～C5烷氧基，其任選被至少一個鹵素取代；C1～C6烷基，其任選被至少一個鹵素取代；任選取代的胺；任選取代的羰基；或者任選取代的磺�；�； R1為氫；C1～C6烷基，其任選被至少一個鹵素或者C6～C8芳基取代，其中所述芳基任選被至少一個鹵素取代；C6～C8芳基，其任選被至少一個鹵素取代；-C(O)-Ra；-C(O)O-Raa；或者-S(O2)-芳基； R2為氫；C1～C4烷基；或者可以與R3合起來； R3為氫；C1～C4烷基；C6～C8芳基，其任選被至少一個鹵素或者C1～C5烷氧基取代；或者R3可以與R2合起來形成(＝O)、＝N-Rb或者環(huán)烷基，其任選被C1～C6烷基-C6～C8芳基或者C6～C8芳基取代； R4和R5可以各自獨立地為氫；C1～C6烷基；或者R4和R5可以合起來形成＝CH-環(huán)烷基、＝CH-氨基或者＝CH-0芳基，其中所述環(huán)烷基和芳基任選被至少一個鹵素基團、C1～C4烷基、C1～C5烷氧基、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN或者-N(CH3)2取代，且所述氨基任選被至少一個C1～C4烷基取代； Ra為C1～C6烷基；C1～C5烷氧基；萘基；-CF3；或者C6～C8芳基，其任選被至少一個鹵素、C1～C4烷基、C1～C5烷氧基、萘基、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN或者-N(CH3)2取代； Raa為C1～C6烷基；萘基；-CF3；或者C6～C8芳基，其任選被至少一個鹵素、C1～C4烷基、C1～C5烷氧基、萘基、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN或者-N(CH3)2取代； Rb為羥基或者吡咯基；且 n為0、1、2、3或者4； 或者所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、包合物、多晶型物、外消旋物或者立體異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 根據(jù)本發(fā)明，已經(jīng)鑒定了抑制VEGF轉(zhuǎn)錄后表達的化合物，并且提供了它們的使用方法。在本發(fā)明的一方面，提供了用于抑制BEGF生成和/或抑制血管發(fā)生和/或治療癌癥、糖尿病性視網(wǎng)膜病或者滲出性黃斑變性的化合物和組合物。在本發(fā)明的另一方面，提供了利用本發(fā)明的化合物抑制VEGF生成、抑制血管發(fā)生和/或治療癌癥、糖尿病性視網(wǎng)膜病或者滲出性黃斑變性的方法。 |
| 國際公布 | 2006-06-01 WO2006/058088 英 |
