| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101090888A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580043832.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.12 |
| 專利名稱 | 4-氨基哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.20 EP 04106711.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬科斯·伯林格;丹尼爾·洪齊格;伯德·庫(kù)恩;伯德·米歇爾·勒夫勒;托馬斯·呂貝斯;法比耶納·里克蘭 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-12 PCT/EP2005/013292 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物， 其中 R1選自： 苯基，所述苯基是未取代的或被低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、苯基、苯氧基、鹵素或低級(jí)鹵代烷基獨(dú)立地單、雙或三取代； 萘基，所述萘基是未取代的或被低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)烷氧基、苯基或苯氧基獨(dú)立地單、雙或三取代； 四氫萘基； C3-7-環(huán)烷基； -(CHR3)m-苯基，其中m是1、2或3，并且苯基是未取代的或被低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)烷氧基、苯基或苯氧基獨(dú)立地單、雙或三取代，并且其中R3獨(dú)立地選自氫、低級(jí)烷基或苯基； -(CH2)n-雜芳基，其中n是1、2或3； -(CH2)n-雜芳基，其中n是1、2、3，并且雜芳基被低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)鹵代烷基或低級(jí)烷氧基獨(dú)立地單、雙或三取代； -C(O)-CH2-苯基，其中苯基是未取代的或被低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)烷氧基、苯基或苯氧基獨(dú)立地單、雙或三取代； -C(O)-CH2-雜芳基；和 -C(O)-CH2-雜芳基，其中雜芳基被低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)鹵代烷基或低級(jí)烷氧基獨(dú)立地單、雙或三取代； R2選自 低級(jí)烷基、低級(jí)鹵代烷基； 苯基，所述苯基是未取代的或被低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)鹵代烷基或低級(jí)烷氧基獨(dú)立地單、雙或三取代； 萘基，所述萘基是未取代的或被低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)鹵代烷基或低級(jí)烷氧基獨(dú)立地單、雙或三取代； 雜芳基，所述雜芳基是未取代的或被低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)鹵代烷基或低級(jí)烷氧基獨(dú)立地單、雙或三取代； -COOH； -C(O)-NR4R5；其中 R4和R5是低級(jí)烷基，或者與它們所連的氮原子一起形成4-、5-或6- 元雜環(huán)，該雜環(huán)可以含有選自O(shè)、N或S的另外的雜原子；及其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥用鹽，其中R1和R2如說(shuō)明書(shū)和權(quán)利要求中所定義。上述化合物可用于治療和/或預(yù)防與DPP-IV有關(guān)的疾病，如糖尿病，非胰島素依賴型糖尿病和/或葡萄糖耐量減低，肥胖，和/或代謝綜合征或β-細(xì)胞保護(hù)。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-29 WO2006/066747 英 |
