公開(公告)號(hào)
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CN100340548C
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公開(公告)日
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2007.10.03
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02809618.5
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申請(qǐng)日期
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2002.05.06
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專利名稱
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新型芳雜烷基胺衍生物
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主分類號(hào)
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C07D213/62(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D213/62(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I;C07C323/31(2006.01)I;C07C217/54(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.5.8 SE 0101617-9;2001.9.28 SE 0103271-3
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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蒂娜·伯金肖;斯蒂芬·康諾利;蒂莫西·盧克;安托尼奧·梅特;伊恩·米利奇普
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2002-05-06 PCT/SE2002/000876
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進(jìn)入國家日期
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2003.11.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合物,或其可藥用鹽、對(duì)映異構(gòu)體或消旋體, 其中: X表示H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、CN、C≡CH、NH2、NHCH3、N(CH3)2、NO2、CH2OH、CHO、COCH3或NHCHO;所述烷基或烷氧基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代; Y表示C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、CN、C≡CH、NO2、CH2OH、CHO、COCH3或NHCHO;該烷基或烷氧基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代; T、U及W獨(dú)立地表示CR7或N;及每個(gè)R7基團(tuán)獨(dú)立地表示H、F或CH3;當(dāng)T表示CR7時(shí),基團(tuán)R7可另指OH、Cl、Br、CN、CH2OH、NO2、NHR13、OR14或OSO2CH3; V表示O或S(O)n; n表示整數(shù)0、1或2; R1表示H或Me, R2表示C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C3-6環(huán)烷基或包含一個(gè)選自O(shè),S及N的原子的4-8員飽和雜環(huán);所述基團(tuán)中的任何一個(gè)任選被C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C3-6環(huán)烷基、鹵素或苯基進(jìn)一步取代;該苯基任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,該取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、CN或NO2; 或R2表示苯基,包含1-3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S及N雜原子的五或六員芳香雜環(huán);該苯基或芳香雜環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,這些取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、CN、NO2,或NR9R10;該烷基或烷氧基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代; R3表示H、C1-4烷基或C3-6環(huán)烷基;該烷基任選被C1-4烷氧基、鹵素、羥基、NR11R12、苯基、包含1-3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S及N的雜原子的五或六員芳香或飽和雜環(huán)取代;該苯基或芳香雜環(huán)任選被鹵素,C1-4烷基,C1-4烷氧基、CF3、OCF3、CN或NO2進(jìn)一步取代, R4、R5、R6、R9、R10、R11、R12、R13及R14獨(dú)立地表示H或C1-4烷基。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(I)新化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、U、X、Y、V及W如說明書所定義,及其可藥用鹽、對(duì)映異構(gòu)體及消旋體;以及制備方法、其組合物及其在治療中的用途。該類化合物為氧化氮合酶抑制劑,因而尤其適用于治療或預(yù)防炎性疾病及疼痛。
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國際公布
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2002-11-14 WO2002/090332 英
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