| 公開(公告)號 | CN101080395A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580043025.9 |
| 申請日期 | 2005.10.14 |
| 專利名稱 | 吲唑、苯并異噁唑和苯并異噻唑及其作為雌激素藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/56(2006.01)I;C07D491/06(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;C07D275/06(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.14 EP 04292439.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 特拉梅克斯實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 貝努瓦·朗多特;讓·拉斐;葆拉·邦內(nèi)特;蒂里·克勒克;伊戈?duì)枴ざ趴?埃里克·杜蘭蒂;弗朗科伊斯·普西奧;杰奎琳·希爾茲;克里斯琴·布洛特;菲利普·梅洛斯 |
| 地址 | 摩納哥摩納哥 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-14 PCT/EP2005/055262 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 摩納哥;MC |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物，或其酸加成鹽或立體異構(gòu)體， 其中： -R1是氫或(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，三氟甲基，-N＝CR5R6，-SO2NR7R8，苯基，苯基(C1-C3)烷基或被飽和雜環(huán)基取代的(C1-C3)烷基，其中苯基是未取代的或被至少一個選自下列的取代基取代：羥基，鹵素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基和三氟甲基；R1還可以是鹽； -R2和R3各自獨(dú)立地是氫或羥基，鹵素，硝基，氰基，(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C1-C6)烷氧基，三氟甲基，-NR7R8，-CONR7R8，-COR9或-CO2R9基團(tuán)；R2還可以是苯基或飽和或不飽和的雜環(huán)，其中苯基是未取代的或被至少一個選自下列的取代基取代：羥基，鹵素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，三氟甲基和飽和雜環(huán)基； -X是O，S，SO，SO2或NR4； -R4是氫或(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，苯基，苯基(C1-C3)烷基，被飽和雜環(huán)基取代的(C1-C3)烷基，-COR7，-CO2R7或-SO2NR7R8基團(tuán)，其中苯基是未取代的或被至少一個選自下列的取代基取代：羥基，鹵素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，三氟甲基，苯基(C1-C3)烷基和苯基(C1-C3)烷氧基； -Y是直接鍵，O，S，SO，SO2，NR4，CO，-(CR10R11)n-或-R10C＝CR11-； -R5、R6、R7和R8各自獨(dú)立地是氫或(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基； -R9是氫，(C1-C6)烷基，苯基或飽和或不飽和的雜環(huán)基，其中苯基是未取代的或被至少一個選自下列的取代基取代：羥基，鹵素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，三氟甲基和飽和雜環(huán)基； -R10和R11各自獨(dú)立地是氫或氰基，(C1-C6)烷基，-CO-苯基，-CO(不飽和的雜環(huán)基)或-CONR7R8基團(tuán)，其中苯基是未取代的或被至少一個選自下列的取代基取代：羥基，鹵素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基和三氟甲基； -n是1或2； -A是(C3-C15)環(huán)烷基，(C3-C15)環(huán)烯，苯基或萘基，其中環(huán)烷基或環(huán)烯是未取代的或被至少一個(C1-C6)烷基取代，其中苯基或萘基是未取代的或被至少一個選自下列的取代基取代：羥基，鹵素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基和三氟甲基； -當(dāng)X是NR4時，Y和R2與帶有它們的吲唑環(huán)一起還可以形成1H-吡喃并[4，3，2-cd]吲唑； 條件是： 1/當(dāng)X是O、S或NR4、R1是氫或(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基或三氟甲基且Y是直接鍵時，則A不是任選取代的苯基或任選取代的萘基； 2/當(dāng)X是NR4時，其中R4是H或(C1-C6)烷基且R1O是6-OCH3，則Y不是CO； 3/當(dāng)X是O、R1O是6-OH或6-OCH3、Y是直接鍵、且A是環(huán)戊基時，則在4，5位上的(R2，R3)或(R3，R2)不同于(H，Cl)； 4/當(dāng)X是O、R1O是6-OH、R2和R3是H、且Y是CH＝CH時，則A不是苯基或4-甲氧基苯基； 5/當(dāng)X是SO2、A是苯基、且R1O是5-或6-OCH3時，則在6-或5-位上的(R2，R3)或(R3，R2)不同于(H，OCH3)； |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、X、Y和A如說明書所定義。該化合物是雌激素受體的調(diào)節(jié)劑。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/040351 英 |
