| 公開(公告)號 | CN101076520A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580003377.1 |
| 申請日期 | 2005.02.16 |
| 專利名稱 | 具有CB1-拮抗活性的咪唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D233/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/28(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.19 EP 04100656.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·H·M·蘭格;C·G·克魯斯;H·H·范斯圖溫比爾格 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-16 PCT/EP2005/050680 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物： 其中： -R1和R2獨立地表示苯基，噻吩基或吡啶基，這些基可被1，2或3個可能相同或不同的取代基Y取代，取代基Y選自下組基：支化或線形C1-3-烷基或C1-3-烷氧基，苯基，羥基，氯，溴，氟，碘，三氟甲基，三氟甲硫基，三氟甲氧基，羧基，三氟甲磺酰，氰基，甲氨酰，氨磺酰和乙�；�，或者R1和/或R2表示萘基， -X表示亞組(i)或(ii)之一， 其中： -R3表示氫原子或者支化或線形C1-3烷基， -R4表示支化或線形C1-8烷基或C3-8-環(huán)烷基-C1-2-烷基，支化或線形C1-8烷氧基，C3-8環(huán)烷基，C5-10雙環(huán)烷基，C6-10三環(huán)烷基，這些基可包含一個或多個選自組(O，N，S)的雜原子，而且這些基可被一個羥基，1-3個甲基，一個乙基或1-3個氟原子取代，或者R4表示苯氧基，芐基，苯乙基或苯丙基，在它們的苯基環(huán)上任選被1-3個取代基Y取代，其中Y具有上述含義，或者R4表示吡啶基或噻吩基，或者R4表示基NR5R6，其中， R5和R6-與它們連接的氮原子一起-形成一個具有4-10個環(huán)原子的飽和或不飽和的、單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基，該雜環(huán)基包含一個或兩個選自組(O，N，S)的雜原子，而且該雜環(huán)基可被支化或線形C1-3烷基，苯基，羥基或三氟甲基或氟原子取代，或者 R3和R4-與它們連接的氮原子一起-形成一個具有4-10個環(huán)原子的飽和或不飽和的、單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基，該雜環(huán)基包含一個或兩個選自組(O，N，S)的雜原子，而且該雜環(huán)基可被支化或線形C1-3烷基，苯基，氨基，羥基或三氟甲基或氟原子取代， -R7表示芐基，苯基，噻吩基或吡啶基，這些基在它們的芳環(huán)上可被1，2，3或4個取代基Y取代，其中Y具有前述含義，它們可相同或不同，或者R7表示C1-8支化或線形烷基，C3-8鏈烯基，C3-10環(huán)烷基，C5-10雙環(huán)烷基，C6-10三環(huán)烷基或C5-8環(huán)烯基，或者R7表示萘基，或者R7表示氨基，或者R7表示C1-8二烷基氨基，C1-8單烷基氨基或具有4-10個環(huán)原子的飽和或不飽和的、單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基，該雜環(huán)基包含一個或兩個氮原子，而且該雜環(huán)基可包含一個選自組(O，S)的雜原子，并且該雜環(huán)基可被支化或線形C1-3烷基，苯基，羥基或三氟甲基或氟原子取代， -R8表示氫原子或甲基， -R9表示氫原子或甲基，乙基或甲氧基， 及其互變異構(gòu)體，立體異構(gòu)體，前體藥物和鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1，2，4-三取代的咪唑啉衍生物，制備這些化合物的方法，適用于合成所述咪唑啉衍生物的新型中間體，制備這些中間體的方法，包含一種或多種作為活性成分的這些咪唑啉衍生物的藥物組合物，以及這些藥物組合物在治療精神障礙和神經(jīng)障礙中的應(yīng)用。所述化合物具有通式(I)，其中，符號具有說明書中給出的含義。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/080345 英 |
