| 公開(公告)號 | CN101108845A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200610014798.0 |
| 申請日期 | 2006.07.19 |
| 專利名稱 | 雷奈酸鍶七水合物的新制備方法 |
| 主分類號 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/38(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津藥物研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 黃漢忠;李樹軍;靳朝東;任曉文;薛 津;李洪起;連瀟嫣;許瑞征 |
| 地址 | 300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 天津市杰盈專利代理有限公司 |
| 代理人 | 趙 敬 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項 | 一種制備式(a)雷奈酸鍶七水合物的新方法： 其特征在于： ①將2-[N，N-二(羧甲基)氨基]-3-氰基-4-羧甲基噻吩-5-羧酸四酯(b)在適量氫氧化鈉水醇溶液中回流4～8小時，水解過程保持PH值10以上； 其中R1和R2可以相同或不同，各自代表C1-6直鏈或支鏈的烷基； ②水解結(jié)束蒸出乙醇后，得到雷奈酸四鈉鹽水溶液，然后再加入20-60％乙醇，隨后直接加入2-2.5倍摩爾量氯化鍶水溶液，析出結(jié)晶，過濾，晾干； ③加水回流，除去粗品中包裹少量鹽，熱過濾，收集產(chǎn)品，晾干。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及雷奈酸鍶七水合物新的制備方法，按此方法制得的產(chǎn)品，水含量為19.0-20.4％，有關(guān)物質(zhì)低于0.5％。采用本方法制得的雷奈酸鍶七水合物，在室溫狀況下穩(wěn)定，批間的水含量差異很小，在自然環(huán)境下長時間保存，其水分、含量、有關(guān)物質(zhì)均保持不變。其特征在于：①將2-[N，N-二(羧甲基)氨基]-3-氰基-4-羧甲基噻吩-5-羧酸四酯(b)在適量氫氧化鈉水醇溶液中回流5～6小時，水解過程保持pH值10以上；②然后再加入20-60％乙醇，隨后直接加入2-2.5倍摩爾量氯化鍶水溶液，析出結(jié)晶，過濾，晾干；③加水回流，除去粗品中包裹少量鹽，熱過濾，收集產(chǎn)品。本發(fā)明同時公開了含有雷奈酸鍶七水合物的藥物組合物，用于絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥的治療。 |
| 國際公布 |
