| 公開(公告)號 | CN101096373A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200610010235.4 |
| 申請日期 | 2006.06.28 |
| 專利名稱 | 頭孢替安二水二鹽酸鹽的制備方法 |
| 主分類號 | C07D501/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/36(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 哈藥集團(tuán)制藥總廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 金乃巖;朱彥民;王 彪;張 偉;王寶宇;張?zhí)鞁?趙 飛 |
| 地址 | 150086黑龍江省哈爾濱市南崗區(qū)學(xué)府路109號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 黑龍江;23 |
| 主權(quán)項 | 一種頭孢替安二水二鹽酸鹽的制備方法，其特征在于：分為以下幾個步驟： a.[3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫雜-1H-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]鹽酸的制備， 用一種溶媒做溶劑，加入一種絡(luò)合物，7-氨基頭孢霉烷酸反應(yīng)完全后加一種溶媒，并滴加一種酸，制得[3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]鹽酸 反應(yīng)方程式 7-氨基頭孢霉烷酸 [(N，N)-二甲基-氨基-乙基]-5-巰基-四氮唑 [3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫雜-1H-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]鹽酸 [3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫雜-1H-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]二鹽酸 [3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫雜-1H-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]鹽酸 b.用一種溶媒做溶劑，加入甲酰氨基-噻唑基-4-乙酸，在二氯亞砜化作用下制得甲酰氨基-噻唑基-4-乙酰氯，化學(xué)式為： c.用一種混合溶媒做溶劑，在一定溫度下將化合物I溶解，降溫后，加入化合物，制得甲酰頭孢替安，化學(xué)反應(yīng)方程式為： d.在一種混合溶媒中加入一種無機(jī)酸做溶劑，投入化合物(III)，制得頭孢替安粗品，其化學(xué)式為： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種抗菌藥物7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰氨基]-[3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]二水二鹽酸無菌原料藥的合成，該藥品的化學(xué)分子式如上：本發(fā)明生產(chǎn)的頭孢替安粗品含量高，色極好，雜質(zhì)殘留的非常少，本發(fā)明在9步頭孢替安無菌粉生產(chǎn)中，對成品頭孢外觀顏色在反映體系中加入了硫代硫酸鈉試劑，解決了這一難題。 |
| 國際公布 |
