| 公開(公告)號 | CN1736371A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200510067494.6 |
| 申請日期 | 2001.08.23 |
| 專利名稱 | 選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法 |
| 主分類號 | A61K31/167(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/167(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P15/16(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 01817889.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.24 US 09/644,970;2001.6.25 US 60/300,083 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田納西大學研究公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 詹姆斯·多爾頓;杜安·D·米勒;尹東華;何雅麗 |
| 地址 | 美國田納西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種藥物組合物，其包含具有雄激素受體之非甾族配體的體內(nèi)促雄性和合成代謝活性的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物或其類似物、異構(gòu)體、代謝物、衍生物、藥學可接受的鹽、N-氧化物、水合物或它們的任意組合，以及藥學可接受的載體或稀釋劑，所述化合物由式(I)的結(jié)構(gòu)表示：其中X是O、CH2、NH、Se、PR或NR；Z是NO2、CN、COR、COOH或CONHR；Y是CF3、F、Br、Cl、I、CN或SnR3；R是烷基、鹵代烷基、芳基、苯基、鹵素、鏈烯基或羥基；且Q是鹵素、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R或SR。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新一類雄激素受體靶向劑(ARTA)。該靶向劑定義那些是組織選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)的新一亞類化合物，它們對于口服睪酮替補療法、男性避孕、維持婦女性欲、治療前列腺癌和前列腺癌成像有用。這些試劑具有未預期的雄激素受體之非甾族配體的體內(nèi)促雄性和合成代謝活性。這些試劑可能單獨具有活性，或者與孕酮或雌激素聯(lián)合而具有活性。本發(fā)明進一步提供新一類非甾族激動劑化合物。本發(fā)明進一步提供含有選擇性雄激素調(diào)節(jié)劑化合物或非甾族激動劑化合物的組合物，提供結(jié)合雄激素受體、調(diào)節(jié)精子發(fā)生、前列腺癌治療和成像的方法，并提供雄激素依賴性病況的激素療法。 |
| 國際公布 |
