| 公開(公告)號 | CN100354271C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN00800295.9 |
| 申請日期 | 2000.03.03 |
| 專利名稱 | 哌嗪衍生物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D295/108(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/108(2006.01)I;C07D295/13(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D241/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.3.3 KR 6890/1999;1999.3.5 KR 7266/1999;1999.3.11 KR 8088/1999;1999.3.31 KR 11254/1999 |
| 申請(專利權(quán))人 | 三進制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 曹義煥;鄭淳侃;李淳煥;權(quán)鎬皙;姜東旭;周定垀;李瑛熙 |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-03-03 PCT/KR2000/000164 |
| 進入國家日期 | 2000.11.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 胡交宇 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權(quán)項 | 一種通式(I)的化合物，或其藥學上可接受的酸加成鹽 其中R1和R2獨立地是C1-C4烷基，C1-C4烷基-酯化的羧基，C1-C4烷基-酮化的羰基，C1-C4烷氧基，C1-C4羥基烷基，C1-C4氨基烷基或者C1-C4羥基亞氨基烷基，或者R1和R2稠合在一起形成C3-C4不飽和環(huán)； R3，R4，R5，R6和R7獨立地是氫，鹵素，羥基，硝基，氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷基-酯化的羧基，C1-C4烷氧基或者C1-C4硫代烷氧基； R8是C1-C4烷基； Y是氧，硫，羥基氨基； Z是C1-C4烷氧基； X1是CH或者氮，X2是氮，條件是如果X1是CH，Y是羥基氨基； 所述的烷基選自甲基，乙基，丙基，異丙基，正-丁基，異丁基或者叔-丁基，所述的烷氧基選自甲氧基，乙氧基，丙氧基，異丙氧基，丁氧基，異丁氧基或者叔-丁氧基和 和可形成單鍵或雙鍵，條件是，如果形成單鍵，形成雙鍵，如果形成單鍵，形成雙鍵并且R8不存在。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種通式(I)的化合物，或其藥學上可接受的酸加成鹽及其制備方法，這種化合物具有強的抗腫瘤活性以及低的毒性。其中R1和R2獨立地是氫，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基，C1-C4羥基烷基，C1-C4氨基烷基或者C1-C4羥基亞氨基烷基，或者R1和R2融合在一起形成C3-C4不飽和環(huán)；R3，R4，R5，R6和R7獨立地是氫，鹵素，羥基，硝基，氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基或者C1-C4硫代烷氧基；R8是C1-C4烷基；Y是氧，硫，氨基，取代的氨基或者C1-C4硫代烷基；Z是C1-C4烷氧基，C1-C4烷基，C1-C4烷基氨基或者C1-C4硫代烷氧基；X1和X2獨立地是碳或者氮；和-N＝C-和-C＝Y(jié)-可形成單鍵或雙鍵，條件是，如果-N＝C-形成單鍵，-C＝Y(jié)-形成雙鍵，如果-C＝Y(jié)-形成單鍵，-N＝C-形成雙鍵并且R8不存在。 |
| 國際公布 | 2000-09-08 WO2000/052001 英 |
