| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101052629A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580033538.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.01 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 芳基-氨基取代的吡咯并嘧啶多激酶抑制化合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D295/185(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D295/185(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D295/02(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;C07D223/04(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.2 US 60/598,173;2005.7.12 US 60/698,516 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | OSI制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 薩利赫·艾哈邁德;奧斯卡·巴爾巴;賈森·布洛克塞姆;格雷厄姆·道森;威廉·加特雷爾;約翰·基欽;尼爾·安東尼·佩格;伊馬德·薩芭;沙齊亞·薩迪克;科林·彼特·桑布魯克-史密斯;喬恩·史密斯;阿爾諾·G·斯泰尼格;羅賓·維爾克斯;肯尼斯·福爾曼;翁慶華;凱瑟琳·施托爾茨;保拉·塔瓦雷斯;比喬伊·帕尼克;李安虎;董漢清;馬立夫;馬修·考克斯 |
| 地址 | 美國(guó)紐約 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-01 PCT/US2005/027274 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.02 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;郭國(guó)清 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由式I表示的化合物或其可藥用的鹽， 其中： X為N或C-CN； Z為雜芳基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基-、-C0-6烷基-(雜環(huán)基)、-C0-6烷基-(雜芳基)、-C(O)-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-O-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(雜環(huán)基)、-C(O)-C0-6烷基-(雜環(huán)基)-C(O)-C0-6烷基、-C(O)-C0-6烷基-(雜芳基)、-S(O)2-C0-6烷基、-S(O)2-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、或-S(O)2-(雜芳基)，其中任意一個(gè)烷基、雜環(huán)基或雜芳基任選地被以下1-6個(gè)獨(dú)立的基團(tuán)取代：鹵素、OH、-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(雜環(huán)基)、或-C0-6烷基； 其中波浪鍵為連接點(diǎn)，且其中哌嗪或嗎啉部分任選地被1-6個(gè)獨(dú)立的C0-6烷基取代； Y為-C(C0-6烷基)(C0-6烷基)-、-N(C0-6烷基)-、-N(C0-6烷基)-C1-6烷基-、O、S、＞N-C2-6烷基-N-(C0-6烷基)(C0-6烷基)、＞N-C2-6烷基-O-C0-6烷基、＞N-C1-6烷基-C(O)-NH-C0-6烷基、或＞N-C2-6烷基-N-C(O)-C1-6烷基；和 R1為芳基、雜芳基或雜環(huán)基，其任選地被以下1-6個(gè)獨(dú)立的取代基取代：鹵素、-CN、-OH、-C0-6烷基、-C3-10環(huán)烷基、-鹵代C1-6烷基、-C2-6炔基、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(雜環(huán)基)、-C1-6烷基-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-O-C0-6烷基-(雜環(huán)基)、-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-O-C0-6烷基-(雜芳基)、-S(O)2-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、芳基、雜芳基或雜環(huán)基，或者用來(lái)自該芳基、雜芳基或雜環(huán)基環(huán)的鍵以氧基(＝O)取代，其中任一取代基任選地被以下1-6個(gè)獨(dú)立的基團(tuán)取代：鹵素、CN、OH、-C0-6烷基-O-C0-6烷基、-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-C(O)-C0-6烷基-(雜環(huán)基)或C0-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種由式(I)表示的化合物、其立體異構(gòu)體或其可藥用的鹽，其是動(dòng)物(包括人)體內(nèi)的Abl、Aurora-A、Blk、c-Raf、cSRC、Src、PRK2、FGFR3、Flt3、Lck、Mek1、PDK-1、GSK3β、EGFR、p70S6K、BMX、SGK、CaMKII、Tie-2、IGF-1R、Ron、Ret和KDR激酶中至少兩種的抑制劑，可用于治療和/或防止各種疾病和病癥如癌癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-16 WO2006/017443 英 |
