| 公開(公告)號 | CN100335470C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN96192607.4 |
| 申請日期 | 1996.03.04 |
| 專利名稱 | 10-脫乙酰漿果赤霉素Ⅲ和10-脫乙酰-14β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物、其制備方法以及含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D305/14(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D493/10(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1995.3.17 IT MI95A000533 |
| 申請(專利權)人 | 因迪納有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·泊姆巴德利;P·狄貝利斯;B·加貝塔 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1996-03-04 PCT/EP1996/000904 |
| 進入國家日期 | 1997.09.16 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 式1的10-脫乙酰漿果赤霉素III和10-脫乙酰-14β-羥基漿果赤霉素III衍生物 其中R1與R2為氫原子，或R1為氫原子、R2為羥基或乙酰氧基，或OR1與R2共同構成如下式所示的環(huán)碳酸酯： R3為α或β取向的氫原子或烷基甲硅烷基；R4為氫、或 或由式A代表的異絲氨酸殘基： 其中R1’為含有一至五個碳原子的直鏈或支鏈烷基或鏈烯基，或芳基；R2’為含有一至五個碳原子的直鏈或支鏈烷基或鏈烯基，或芳基，或叔丁氧基，但R2為H時，R4不是H也不是式A的異絲氨酸殘基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的具有細胞毒活性及抗腫瘤活性的10-脫乙酰漿果赤霉素Ⅲ和10-脫乙酰-14 β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物。該衍生物是從所述形式的或其它天然紫杉烷開始進行制備，方法是選擇性地將10位羥基氧化為酮基，如果必要的話，再用各種取代的異絲氨酸鏈在13位進行酯化。本發(fā)明的產(chǎn)品經(jīng)加工為適當劑型，可通過注射或口服給藥。 |
| 國際公布 | 1996-09-26 WO1996/029321 英 |
