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作為雌激素配體的四環(huán)化合物

公開(公告)號 CN1993343A  
公開(公告)日 2007.07.04  
申請(專利)號 CN200580022431.7  
申請日期 2005.06.29  
專利名稱 作為雌激素配體的四環(huán)化合物  
主分類號 C07D307/77(2006.01)I  
分類號 C07D307/77(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07J69/00(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.7.1 US 60/584,516  
申請(專利權)人 惠氏公司  
發(fā)明(設計)人 C·P·米勒;M·D·科利尼;R·L·莫里斯;R·R·小辛豪斯  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-06-29 PCT/US2005/023044  
進入國家日期 2006.12.31  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權項 式I化合物 其中: Q具有結(jié)構II、III或IV: R1、R4、R5、R6、R7、R7’、R8和R11分別獨立地選自氫、C1-C6烷基、-OR20、鹵素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、NR20R21、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; n=0或1; 每個R20和R21獨立地選自氫、C1-C6烷基、-CF3、芐基、-CO2(C1-C6烷基)和-CO(C1-C6烷基); 條件是: a)一個R2或R3必須是-OR20; b)一個R9或R10必須是-OR20; c)當R2是-OR20時,則R1和R3獨立地選自氫、鹵素、C1-C6烷基、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; d)當R3是-OR20時,則R2和R4獨立地選自氫、C1-C6烷基、鹵素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; e)當R9是-OR20時,則R8和R10獨立地選自氫、C1-C6烷基、鹵素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20; f)當R10是-OR20時,則R9和R11獨立地選自氫、C1-C6烷基、鹵素、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-SR20、-CN、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH=CHCN、-NO2、-CH2NO2、-CH2CH2NO2、-CH=CHNO2和-COR20;且 g)當Q具有結(jié)構IV,且R7、R7’、R8、R9、R11分別是H,且n=0時,則R10不是OR20; 或其可藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明提供具有結(jié)構式(I)的雌激素受體調(diào)節(jié)劑,其中R1、R2、R3、R4、Q、n、R8、R9、R10和R11在本說明書里已定義;或其可藥用鹽。本發(fā)明還提供制備和應用所述化合物的方法。  
國際公布 2006-01-19 WO2006/007503 英  
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