| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100358888C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98806051.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.06.18 |
| 專利名稱 | 作為因子X(jué)a抑制劑的新的胍模擬物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.19 US 08/878884 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 布里斯托爾－邁爾斯斯奎布藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·Y·林;C·G·克拉克;C·多明格茲;J·M·菲維格;Q·韓;R·李;D·J·-P·平托;J·R·普瑞特;M·L·荃 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1998-06-18 PCT/US1998/012680 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1999.12.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中：D-E選自： 異喹啉基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并異唑基、喹啉基、喹唑啉基、2，3-二氮雜萘基和1，2，3，4-四氫異喹啉基； 環(huán)D被0-2個(gè)R取代，前提為當(dāng)環(huán)D為未取代時(shí)，那么它含有至少一個(gè)雜原子； 環(huán)E被0-1個(gè)R取代； R選自NH2和CH2NH2； M選自： R1a不存在或是-(CH2)r-R1’； R1’選自C1-3烷基、(CF2)rCF3、(CH2)rOR2、NR2R2a、C(O)R2c、C(O)NR2R2a和NR2SO2R2b； 在各種情況下R2均選自H和C1-6烷基； 在各種情況下R2a均選自H和C1-6烷基； 在各種情況下R2b均選自C1-6烷基； 在各種情況下R2c均選自O(shè)H和C1-4烷氧基； A被0-2個(gè)R4取代且選自苯基、吡啶基、嘧啶基和異喹啉基； 在各種情況下R4均選自H、OR2、F、Cl、C1-4烷基、-NO2和NR2R2a； B是H或被0-2個(gè)R4a取代，且選自苯基、吡咯烷基-羰基、嗎啉代、咪唑基、苯并咪唑基和吡啶基； 在各種情況下R4a均選自H、(CH2)rOR2、(CH2)r-Br、C1-4烷基、(CH2)rNR2R2a、SO2NR2R2a和S(O)pR5； 或者當(dāng)R4a為(CH2)rNR2R2a時(shí)，NR2R2a形成一個(gè)環(huán)，該環(huán)選自吡咯烷基、咪唑基、哌嗪基、吡啶基和嗎啉代，且該環(huán)被0-1個(gè)R4b取代； 在各種情況下R4b均選自H、C1-4烷基、NR3R3a和C(O)R3； 在各種情況下R3均選自H和C1-4烷基； 在各種情況下R3a均選自H和C1-4烷基； 在各種情況下R5均為C1-6烷基； p選自0、1和2；和 r選自0、1、2和3。 |
| 摘要 | 本申請(qǐng)描述式(Ⅰ)的含氮雜芳族化合物及其衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中環(huán)D-E為胍模擬物，這些化合物可以用作Xa因子抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 1998-12-23 WO1998/057951 英 |
