| 公開(公告)號 | CN100349888C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN03815929.5 |
| 申請日期 | 2003.05.13 |
| 專利名稱 | 藥物化合物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.14 US 60/379,759 |
| 申請(專利權(quán))人 | �？松Z瓦有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·F·海曼;M·賴特 |
| 地址 | 英國伯克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-05-13 PCT/GB2003/002060 |
| 進入國家日期 | 2005.01.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 制備式(I)化合物的酸加成鹽水合物的方法： 其中 R11和R21可以相同或不同，分別是氫或C1-C6烷氧基； R31和R41可以相同或不同，分別獨立地選自H，C1-C6烷基，CF3，鹵素，NH2，NO2，NHOH，C1-C6烷氧基，羥基和苯基；或R31和R41當位于相鄰的碳原子上時同與它們相連的碳原子一起形成苯環(huán)或亞甲二氧基取代基； R51選自吡啶，喹啉，異喹啉，5，6，7，8-四氫喹啉和5，6，7，8-四氫異喹啉，所述基團是未取代的或被C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代； r是0或1，和 s是1，2或3； 其中，所述的水合物包括x摩爾結(jié)晶水/摩爾化合物，其中x是1-6的整數(shù)； 所述方法包括： (a)以任何順序混合上述定義的化合物式(I)，藥學(xué)上可接受的有機溶劑，過量的水和藥學(xué)上可接受的強酸，形成混合物； (b)溫?zé)嵩摶旌衔镏钡叫纬汕宄旱娜芤海? (c)溫?zé)釙r過濾溶液得到濾液；和 (d)從濾液中回收上述定義的水合物。 |
| 摘要 | 制備鄰氨基苯甲酸衍生物酸加成雙鹽水合物的方法，所述方法包括(a)以任何順序混合鄰氨基苯甲酸衍生物，藥學(xué)上可接受的有機溶劑，過量的水和藥學(xué)上可接受的強酸，形成混合物；(b)溫?zé)嵩摶旌衔镏钡叫纬汕宄旱娜芤海?c)溫?zé)釙r過濾溶液得到濾液；和(d)從濾液中回收上述定義的水合物。所述水合物有確定摩爾數(shù)的結(jié)晶水，和常規(guī)方法生產(chǎn)的這類酸加成雙鹽水合物比較具有更高的儲存穩(wěn)定性和溶解性能。 |
| 國際公布 | 2003-11-20 WO2003/095447 英 |
