| 公開(公告)號 | CN101031561A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580032789.8 |
| 申請日期 | 2005.09.01 |
| 專利名稱 | 可以用作凝血因子XA抑制劑的羰基化合物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.29 DE 102004047254.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·塞扎尼;D·多施;W·默德斯基;C·特薩克拉基迪斯;J·格萊茨 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-01 PCT/EP2005/009418 |
| 進入國家日期 | 2007.03.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物 其中 R1、R2各自彼此獨立地表示H、＝O、鹵素、A、乙炔基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、N3、COOR3、CON(R3)2、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het、-[C(R4)2]n-環(huán)烷基、-OCOR3、NR3COA、NR3SO2A、-OCOOR3、-OCON(R3)2或者OSO2N(R3)2， 其中基團R1或者R2中的一個表示-OCOOR3、-OCON(R3)2或者OSO2N(R3)2， R3表示H、A、H-C≡C-CH2-、CH3-C≡C-CH2-、-CH2-CH(OH)-CH2OH、-CH2-CH(OH)-CH2NH2、-CH2-CH(OH)-CH2Het’、-[C(R4)2]n-Ar’、-[C(R4)2]n-Het’、-[C(R4)2]n-環(huán)烷基、-[C(R4)2]n-COOA或者-[C(R4)2]nN(R4)2， R4表示H或者A， W表示N、CR3或者sp2-雜化的C原子， E與W合起來表示具有0～3個N原子、0～2個O原子和/或0～2個S原子的3～7元飽和碳環(huán)或者雜環(huán)， 其中可以含有雙鍵， D表示具有0～4個N、O和/或S原子的單環(huán)或者雙環(huán)、芳香碳環(huán)或者雜環(huán)，其未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3或者CON(R3)2單取代或者多取代， G表示-[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3，-[C(R4)2]nO-，-[C(R4)2]nS-或-[C(R4)＝C(R4)]n-， X表示-[C(R4)2]nCONR3[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nNR3CO[C(R4)2]n-， -[C(R4)2]nNR3[C(R4)2]n-，-[C(R4)2]nO[C(R4)2]n-， -[C(R4)2]nCO[C(R4)2]n-或-[C(R4)2]nCOO[C(R4)2]n-， Y表示亞烷基、亞環(huán)烷基、Het-二基或者Ar-二基， T表示具有0～4個N、O和/或S原子的單環(huán)或者二環(huán)、飽和或者不飽和的碳環(huán)或者雜環(huán)，其被＝O、＝S、＝NR3、＝N-CN、＝N-NO2、＝NOR3、＝NCOR3、＝NCOOR3或者＝NOCOR3單取代或者二取代，并且可以進一步被R3、Hal、A、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het、-[C(R4)2]n-環(huán)烷基、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2NR3和/或S(O)nA單取代、二取代或者三取代， A表示具有1～10個碳原子的非支鏈或者支鏈烷基，其中一個或者兩個CH2基團可以被O或S原子替換和/或被-CH＝CH-基團替換和/或1～7個H原子還可以被F替換， Ar表示苯基、萘基或者聯(lián)苯基，它們各自未被取代或者被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、S(O)nA、-[C(R4)2]n-COOR3或者-O[C(R4)2]o-COOR3單取代、二取代或者三取代， Ar’表示苯基、萘基或者聯(lián)苯基，它們各自未被取代或者被Hal、A、OR4、N(R4)2、NO2、CN、COOR4、CON(R4)2、NR4COA、NR4CON(R4)2、NR4SO2A、COR4、SO2N(R4)2、S(O)nA、-[C(R4)2]n-COOR4或者-O[C(R4)2]o-COOR4單取代、二取代或者三取代； Het表示具有1～4個N、O和/或S原子的單環(huán)或者二環(huán)、飽和、不飽和或者芳香雜環(huán)，其可以未被取代或者被Hal、A、-[C(R4)2]n-Ar、-[C(R4)2]n-Het’、-[C(R4)2]n-環(huán)烷基、OR3、N(R3)2、NR3CON(R3)2、NO2、CN、-[C(R4)2]n-COOR3、-[C(R4)2]n-CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2NR3、S(O)mA和/或羰基氧單取代、二取代或者三取代， Het’表示具有1～4個N、O和/或S原子的單環(huán)或者二環(huán)、飽和、不飽和或者芳香雜環(huán)，其可以未被取代或者被羰基氧、＝S、＝N(R4)2、Hal、A、OR4、N(R4)2、NO2、CN、COOR4、CON(R4)2、NR4COA、NR4CON(R4)2、NR4SO2A、COR4、SO2NR4和/或S(O)nA單取代或者二取代， Hal表示F、Cl、Br或者I， n表示0、1或者2， o表示1、2或者3， 及其藥學(xué)上可用的衍生物、溶劑化物、鹽和立體異構(gòu)體，包括它們各種比例的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新的式(I)化合物，其中D、E、G、W、X、Y、T、R1和R2具有專利權(quán)利要求(1)中所述的含義，它們是凝血因子Xa抑制劑并且可以用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞性疾病和用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/034769 德 |
