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作為激酶抑制劑的二環(huán)酰胺

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101018784A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.15  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580030767.8  
申請(qǐng)日期 2005.09.14  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為激酶抑制劑的二環(huán)酰胺  
主分類(lèi)號(hào) C07D403/12(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.15 GB 0420520.9;2005.6.8 GB 0511687.6  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·博爾德;H-G·卡普拉羅;G·卡拉瓦蒂;A·弗勒斯海默;P·菲雷;P·W·曼雷;A·沃佩爾;C·皮索特索德曼;F·熱西耶;C·施內(nèi)爾;A·J·利特爾伍德-埃萬(wàn)斯;P·K·卡帕;J·S·鮑伊瓦;興龍  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-14 PCT/IB2005/004030  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.13  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其互變異構(gòu)體或其鹽: 其中 R1為H、鹵素、氰基、-C0-C7-O-R3、-C0-C7-NR4R5或-C(=O)-R6; R2為取代的C3-C8-環(huán)烷基、取代的芳基或取代的雜環(huán)基; R3為H或未取代的或取代的低級(jí)烷基; R4和R5獨(dú)立選自H;未取代的或取代的低級(jí)烷基;低級(jí)烷基-羰基,其中低級(jí)烷基部分為任選取代的;以及低級(jí)烷氧基-羰基,其中低級(jí)烷基部分為任選取代的; R6為H;未取代的或取代的低級(jí)烷基;低級(jí)烷氧基,其中低級(jí)烷基部分為任選取代的;或未取代的、單-或二-取代的氨基; A、B和X獨(dú)立選自=C(R7)-或N; E、G和T獨(dú)立選自=C(R8)-或N; R7和R8獨(dú)立選自H、鹵素和未取代的或取代的低級(jí)烷基; Y為-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH=CH-或-C≡C-; Z為CH或N且Q為C1-C4-亞烷基或C2-C4-亞鏈烯基,其中C1-C4-亞烷基或C2-C4-亞鏈烯基可以任選為取代的且其中所述C1-C4-亞烷基或C2-C4-亞鏈烯基鏈中的一或多個(gè)碳原子可以任選被獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子代替;并且由點(diǎn)線所代表的Q和Z之間的鍵為單鍵;條件是如果Z為N時(shí),Q不為未取代的非支鏈C1-C4-亞烷基; 或者 Z為C且Q如上文所定義,其中由點(diǎn)線所代表的Q和Z之間的鍵為雙鍵;且 W不存在或?yàn)镃1-C3-亞烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其在治療動(dòng)物或人體中的用途,涉及含有式I化合物的藥物組合物以及式I化合物在制備用于治療蛋白激酶依賴(lài)性疾病的藥物組合物中的用途,所述疾病特別是增生性疾病,例如特別是腫瘤疾病。  
國(guó)際公布 2006-06-08 WO2006/059234 英  
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