| 公開(公告)號 | CN1997641A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580017235.0 |
| 申請日期 | 2005.04.08 |
| 專利名稱 | 用作鈣通道阻斷劑的二芳基胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D405/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D295/185(2006.01)I;C07D295/15(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D241/08(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.9 US 10/821,584;2004.8.27 US 10/928,564 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·帕茹漢斯;H·帕茹漢斯;Y·丁;T·P·斯諾切 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-08 PCT/CA2005/000544 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種下式化合物，或其鹽或軛合物： 式中A和B各自獨(dú)立地是6元芳族或非芳族碳環(huán)或雜環(huán)部分或是氨基烷基，A和B中的一個且只有一個可以是H或烷基(1-8C)，或者A和B一起形成任選取代的6元芳族或非芳族碳環(huán)或雜環(huán)部分； R1是H或烷基(1-8C)； Z是N或CHNR2，式中R2是H或烷基(1-8C)； X是直鏈亞烷基(1-4C)，其中與氮相鄰的至少一個碳任選是C＝O的形式； R3各自獨(dú)立地選自以下取代基：＝O、烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、鹵素、CHF2、CF3、OCHF2、OCF3、CN、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、NROCR、OOCR、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、NRSOR或NRSO2R，其中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基和烷芳基，其中相鄰碳上的兩個取代基可以形成任選取代的5-7元環(huán)； n＝0-2，和 Ar是六元芳族或雜芳族環(huán)； 式中A或B中包含的各環(huán)部分和式(1)中的各Ar部分可以用選自下組的一個或多個取代基取代：＝O(非芳族環(huán)部分)、烷基(1-6C)、鹵素、CHF2、CF3、OCHF2、OCF3、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、NROCR、OOCR、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、NRSOR和NRSO2R，式中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷芳基，其中兩個相鄰的取代基可形成5-7元環(huán)，和 式中上述任何烷基、環(huán)基或芳基本身可用以下基團(tuán)取代：＝O、鹵素、CHF2、CF3、OCHF2、OCF3、NO2、NR2、OR、SR、COR、COOR、CONR2、NROCR、OOCR、SOR、SO2R、SO3R、SONR2、SO2NR2、NRSOR或NRSO2R，式中R是H或烷基(1-8C)、烯基(2-8C)、炔基(2-8C)、芳基或烷芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(1)的N-二芳基氨基烷基-取代的哌嗪/4-氨基哌啶化合物，式中A和B各自獨(dú)立地是6元芳族或非芳族碳環(huán)或雜環(huán)部分或是氨基烷基，A和B中的一個且只有一個可以是H或烷基(1-8C)，或者A和B一起形成任選取代的6元芳族或非芳族碳環(huán)或雜環(huán)部分；R1是H或烷基(1-8C)；Z是N或CHNR2，式中R2是H或烷基(1-8C)；X是直鏈亞烷基(1-4C)，其中與氮相鄰的至少一個碳任選是C＝O的形式；各R3是獨(dú)立的取代基；n＝0-2；Ar是六元芳族或雜芳族環(huán)；式中A或B中包含的各環(huán)部分和式(1)中的各Ar部分可以用一個或多個取代基取代。這些化合物，或其鹽或軛合物能夠阻斷N型和T型鈣通道，并可用于治療鈣離子通道活性所介導(dǎo)的疾病，如慢性疼痛。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097779 英 |
