| 公開(公告)號 | CN1990485A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200510132511.X |
| 申請日期 | 2005.12.26 |
| 專利名稱 | 一類新型的水飛薊賓類黃酮木脂素及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D407/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D407/02(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 趙 昱;陶巧鳳;汪 峰;龔景旭;馮玉冰;白 驊;劉 偉;周長新;巫秀美;曾 蘇 |
| 地址 | 310006浙江省杭州市華浙廣場A樓19層G座 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種式(1)所示的B環(huán)上含有烷氧基取代水飛薊賓類黃酮木脂素類化合物及其藥用鹽及其溶劑化物：式(1)其中：R1為氫或1-8個碳的直鏈或支鏈烷基；R2為氫、1-3個碳的烷氧基、鹵素、烯丙基、羥甲基、芳環(huán)上取代或未取代的芐氧基、硝基、氨基；R3為氫或1-8個碳的烷氧基；當(dāng)R2、R3分別為甲氧基和氫時，R1不為甲基；式(1)中2、3、10、11位的立體構(gòu)型分別是或同時是R或S構(gòu)型；式(1)化合物包括經(jīng)柱層析、重結(jié)晶等方法純化后的光學(xué)活性化合物，也包括未經(jīng)純化而具有立體異構(gòu)的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有抗自由基氧化、保肝護肝、防治老年性癡呆癥、抗衰老活性的水飛薊賓類黃酮木脂素化合物及其可藥用鹽或溶劑化物。本發(fā)明還涉及制備式(1)化合物的制備方法包括其重要中間體及其藥物組合物和醫(yī)藥用途。本發(fā)明的化合物對SD新生大鼠原代肝細胞有抗氧化損傷保護作用，可以預(yù)期作為防止肝臟損傷類藥物用途；本發(fā)明的化合物具有清除超氧陰離子自由基和二苯基苦基苯肼自由基、抑制自由基誘導(dǎo)之脂過氧化物生成的活性，以及很強的對抗自由基引起的PC12細胞損傷作用，因此可以預(yù)期成為治療由自由基引起的各種疾病之藥物。 |
| 國際公布 |
