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異穿心蓮內(nèi)酯類似物及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100999520A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710053807.1  
申請(qǐng)日期 2007.01.05  
專利名稱 穿心蓮內(nèi)酯類似物及其制備方法  
主分類號(hào) C07D407/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D407/04(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 鄭州大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉宏民;徐海偉;劉改芝;戴桂馥;王俊峰  
地址 450052河南省鄭州市大學(xué)北路75號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所  
代理人 時(shí)立新  
國(guó)省代碼 河南;41  
主權(quán)項(xiàng) 穿心蓮內(nèi)酯類似物,其特征在于,具有通式1所示結(jié)構(gòu),其中通式1表示14-脫氧-7-烯-12,17-環(huán)醚穿心蓮內(nèi)酯衍生物,其中R1,R2為氫、環(huán)狀雙羥基保護(hù)基或COR’;R’為C1-16的飽和或者不飽和烷基、芳香基、芳香烷基、雜芳基或雜芳烷基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了系列異穿心蓮內(nèi)酯類似物及其制備方法。該系列類似物為包含有γ-亞(烯)基丁內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異穿心蓮內(nèi)酯類似物,主要類似物有如上通式,其以穿心蓮內(nèi)酯為原料經(jīng)脫水、環(huán)氧化、酯化、加成等反應(yīng)制備而得。制備方法簡(jiǎn)單方便、條件溫和、收率高,是制備異穿心蓮內(nèi)酯類似物的一種有效方法。該系列化合物具有一定的抗癌、抗病毒及糖苷酶抑制活性,對(duì)進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用穿心蓮內(nèi)酯,推動(dòng)我國(guó)的中醫(yī)藥現(xiàn)代化、開(kāi)發(fā)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)藥物有重要的應(yīng)用價(jià)值。  
國(guó)際公布  
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