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作為FLAP抑制劑的二苯基取代的烷烴

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101039938A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580035441.4  
申請(qǐng)日期 2005.10.14  
專利名稱 作為FLAP抑制劑的二苯基取代的烷烴  
主分類號(hào) C07D413/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D413/12(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.18 US 60/619,752  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·楚;I·E·科普卡;B·李;A·K·奧加瓦;F·烏賈恩沃拉  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-14 PCT/US2005/036940  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種結(jié)構(gòu)式I代表的化合物 式I的吡啶基-N-氧化物類似物,及其可藥用的鹽,酯和溶劑化物,其中: R1選自以下基團(tuán): R2選自(a)任選被1-3個(gè)氟取代的-C1-6烷基,(b)-C3-6環(huán)烷基,和 n是選自0、1、2和3的整數(shù); R3選自-H,-F,-OH,-CH3和-CF3; R4選自-H和-C1-4烷基; R5選自-H和-CH3; R6選自-H,任選被1-3個(gè)氟取代的-C1-6烷基,任選被1-3個(gè)氟和-CH2-R10取代的-C3-6環(huán)烷基; R7選自-H,任選被1-3個(gè)氟取代的-C1-6烷基,任選被1-3個(gè)氟取代的-C3-6環(huán)烷基,-COC1-6烷基和-COC3-6環(huán)烷基; R8選自-H,任選被1-3個(gè)氟取代的-C1-6烷基,和任選被1-3個(gè)氟取代的-C3-6環(huán)烷基; R9選自-CH3和-F;和 R10選自在氮上任選有甲基取代基的吡咯烷基,在氮上任選有甲基取代基的哌啶基,和在氮上任選有甲基取代基的嗎啉基。  
摘要 本發(fā)明提供了作為5-脂氧合酶活化蛋白抑制劑的式(1)化合物。式(1)化合物可作為抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗哮喘、抗過(guò)敏、消炎和細(xì)胞保護(hù)劑使用。  
國(guó)際公布 2006-04-27 WO2006/044602 英  
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